DOTA-CXCR4靶向肽,DOTA-CXCR4-L金属离子螯合剂的合成路线
DOTA-CXCR4-L是一种设计用于靶向趋化因子受体CXCR4的功能化多肽,其结构中包含DOTA金属螯合基团和一个对CXCR4受体有高亲和力的肽序列(L为代表性肽段,如T140类似物或优化修饰肽)。CXCR4在多种生物过程中具有重要作用,DOTA-CXCR4类探针用于肿瘤转移、免疫调控和组织工程等研究中的成像与靶向递送。
该化合物的合成路线如下:
肽链设计与合成:选定对CXCR4高亲和的肽序列(如Ac-TN14003或其他优化序列),在固相合成树脂上按Fmoc策略逐一连接氨基酸残基;
DOTA引入:在肽链N端引入DOTA修饰,通常使用DOTA-tris(t-Bu ester)在合成末端进行偶联,避免金属离子提前参与;
肽链切割与保护基去除:合成完成后使用TFA切割肽链并去除所有侧链保护基;
纯化与检测:使用反相高效液相色谱(RP-HPLC)纯化产物,并通过ESI-MS或MALDI-MS确认分子量;
金属螯合:使用⁶⁸Ga、¹¹¹In或¹⁷⁷Lu等放射性或顺磁性金属标记,形成稳定配合物,用于后续应用。
DOTA-CXCR4探针具有良好的亲水性、生物相容性和靶向性。金属配位后构建出的复合物具有优异的热力学与动力学稳定性,在体内不会轻易解离,确保其成像或的安全性。该类探针已被应用于CXCR4表达水平分析、体内追踪研究、PET/SPECT成像等领域,具备良好的临床转化前景。
产品名称:DOTA-CXCR4靶向肽
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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