DOTA-CXCR4靶向肽，DOTA-CXCR4-L金属离子螯合剂的合成路线

DOTA-CXCR4-L是一种设计用于靶向趋化因子受体CXCR4的功能化多肽，其结构中包含DOTA金属螯合基团和一个对CXCR4受体有高亲和力的肽序列（L为代表性肽段，如T140类似物或优化修饰肽）。CXCR4在多种生物过程中具有重要作用，DOTA-CXCR4类探针用于肿瘤转移、免疫调控和组织工程等研究中的成像与靶向递送。

该化合物的合成路线如下：

肽链设计与合成：选定对CXCR4高亲和的肽序列（如Ac-TN14003或其他优化序列），在固相合成树脂上按Fmoc策略逐一连接氨基酸残基；

DOTA引入：在肽链N端引入DOTA修饰，通常使用DOTA-tris(t-Bu ester)在合成末端进行偶联，避免金属离子提前参与；

肽链切割与保护基去除：合成完成后使用TFA切割肽链并去除所有侧链保护基；

纯化与检测：使用反相高效液相色谱（RP-HPLC）纯化产物，并通过ESI-MS或MALDI-MS确认分子量；

金属螯合：使用⁶⁸Ga、¹¹¹In或¹⁷⁷Lu等放射性或顺磁性金属标记，形成稳定配合物，用于后续应用。

DOTA-CXCR4探针具有良好的亲水性、生物相容性和靶向性。金属配位后构建出的复合物具有优异的热力学与动力学稳定性，在体内不会轻易解离，确保其成像或的安全性。该类探针已被应用于CXCR4表达水平分析、体内追踪研究、PET/SPECT成像等领域，具备良好的临床转化前景。

产品名称：DOTA-CXCR4靶向肽

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.06.23