DOTA-c(RGDyK)，DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DTyr-Lys)的合成步骤

DOTA-c(RGDyK)，即DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DTyr-Lys)，是经典的RGD环肽探针之一，用于靶向整合素αvβ₃的分子成像、生成研究与靶向递送平台的构建。其分子由DOTA金属螯合配体与结构稳定的环状五肽组成，具备良好的化学稳定性与生物选择性。

合成步骤如下：

线性肽合成（SPPS）：在固相载体（如Wang或Rink树脂）上按顺序连接Lys（保护侧链）、DTyr、Asp（OtBu保护）、Gly和Arg（Pbf保护）；

肽链脱树脂并侧链保护保留：使用温和条件（如20%HFIP/DCM）切割肽链而不破坏侧链保护；

侧链环化反应：将含Asp与Lys侧链的线性肽在溶液中通过HATU等缩合剂进行环化反应，得到高效闭合的环肽结构；

全面去保护：使用TFA去除所有侧链保护基；

DOTA偶联：使用DOTA-NHS或DOTA-tris(t-Bu ester)与Lys侧链ε-氨基反应，形成稳定酰胺键；

纯化与表征：通过HPLC纯化后使用MS确认结构纯度和分子量。

该环肽结构提供高的对整合素αvβ₃的亲和力，D-酪氨酸的引入增强了其对构象的稳定控制。DOTA螯合金属后用于⁶⁸Ga-PET或¹¹¹In-SPECT成像，能在体内迅速定位高表达整合素的肿瘤或新生血管组织。

整体而言，DOTA-c(RGDyK)是一种高度优化的分子探针，结合了环肽的靶向优势与DOTA的稳定标记能力

产品名称：DOTA-c(RGDyK)

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

推荐产品：

CAS号1802907-93-2

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仅用于科研，不能用于人体。小编axc