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NOTA-cyclic RGDyK一种整合素靶向的环状肽类分子探针

发布时间：2025-07-08 作者：zyl 分享到：

NOTA-cyclic RGDyK（也称为 NOTA-cRGDyK 或 NOTA-RGD）是一种整合素靶向的环状肽类分子探针，其分子结构结合了三部分：一个高亲和力的环状五肽 RGD（Arg-Gly-Asp）序列、一个赖氨酸（Lys）作为连接位点、以及一个金属螯合剂三氮杂壬三羧酸（NOTA）。

分子结构与特点

环状RGDyK部分
环状肽结构 cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys-) 通过构象限制增强了与整合素 α_vβ_3 的结合力与选择性。该整合素是血管生成和肿瘤侵袭过程中高度表达的标志物，尤其在实体瘤如脑胶质瘤、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌等中表达丰富。

Lys侧链与NOTA偶联
赖氨酸的 ε-氨基作为功能连接位点，通过共价方式与 NOTA（1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid）螯合剂连接。NOTA具有三位羧基和三位氮杂环结构，可稳定地螯合多种放射性金属离子，如 ^68Ga^3+、^64Cu^2+、^111In^3+ 等，构建高亲和力、高稳定性、高选择性的放射性探针。

合成方式

NOTA-cRGDyK 的合成通常分为以下几个步骤：

环肽合成：
通过固相肽合成法（SPPS）制得线性 RGDyK 肽链，随后通过 D-Tyr 与 Lys 的 N-末端环化形成稳定环状结构。

螯合剂引入：
在赖氨酸残基的 ε-氨基上，通过活性酯（如 NOTA-NHS）或点击化学连接上 NOTA 分子。

放射性标记：
使用 ^68Ga、^64Cu、^111In 等金属离子与 NOTA 螯合剂配位形成放射性探针。^68Ga 标记条件温和，产率高，是目前主流选择。