文献：BioMed Research International

文献链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1155/2014/129458

研究了三种不同浓度的DSPE-PEG-马来酰亚胺脂质体制剂。为此，用氯仿制备了三种脂质膜 : HSPC和胆固醇的甲醇溶液（65:32摩尔比），其中以2.5的摩尔比添加了DSPE-PEG2000和DSPE-PEG2000-马来酰亚胺 : 0.64, 1.9 : 1.3,或1.2 : 2. 脂质膜在65°C下用pH 5.5的硫酸铵缓冲液水合，所得脂质体通过100 然后将缓冲液换成相同pH的柠檬酸盐缓冲液以允许阿霉素负载。

随后，使用HEPES缓冲液中的过量肽通过马来酰亚胺-硫醇偶联反应将具有C末端半胱氨酸的肽（单体和四聚体）偶联到脂质体表面。基于暴露在脂质体表面上的马来酰亚胺的量，肽偶联到脂质体表面的效率为90%。

为了研究肽在脂质体表面的定位，在加入肽之前，脂质体上的马来酰亚胺部分被β-巯基乙醇淬灭。一旦马来酰亚胺部分与β-巯基乙醇反应，肽就不能与预先形成的脂质体结合。

经过一夜的孵育后，肽与脂质体没有关联，这证实了肽不会自发插入脂质双层，这对于细胞膜上的整合素αvβ6的识别重要。在体外实验中研究了单体（+2电荷）和四聚体（+8电荷）肽的电荷对脂质体的影响，因为更高浓度的肽可能会因其高正电荷而导致更高水平的脂质体摄取。

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