Miyaura硼酸酯化反应的反应条件介绍
发布时间:2025-07-09     作者:zhn   分享到:
Miyaura硼酸酯化反应
Miyaura硼酸酯化反应是一种将有机卤化物(通常为芳基溴或碘化物)与四氢硼酸盐(如B₂pin₂,即双(频哪醇)硼烷)在钯或铜催化下反应,生成芳基硼酸酯的反应。这种反应为Suzuki反应提供了重要的前体,即芳基硼酸或硼酸酯。
Miyaura硼酸酯化反应
钯催化下芳基卤代物和双联硼试剂反应制备芳基硼酸酯的反应。也被称为Hosomi-Miyaura硼酸化反应。
反应条件:
催化剂:Pd(dppf)Cl₂、Pd(PPh₃)₄ 或 CuI;
碱:KOAc、Na₂CO₃;
溶剂:DMF、DMSO、DME、THF 等;
温度:一般在50–100℃范围内。
反应机理:
1)钯(0)与芳基卤代物发生氧化加成;
2)B₂pin₂通过迁移与钯中心形成新的芳基硼酸酯中间体;
3)还原消除,生成芳基硼酸酯并释放出钯(0)催化剂。
优点:
操作简便,条件温和;
所得硼酸酯可直接用于Suzuki反应;
可高效制备对空气水敏感的芳基硼化物。
常见应用:
医药分子的后修饰;
硼酸探针与荧光标记合成;
材料科学中硼基衍生物的构建。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
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