Goldberg偶联反应

Goldberg偶联反应是指铜催化下芳基卤代物与胺类之间的C–N键形成反应，属于经典铜催化胺化反应，是Ullmann反应的一个重要扩展。由Irving Goldberg于20世纪初期提出，用于合成芳胺类化合物。 

铜或铜盐催化下进行芳酰胺化的反应。此反应由德国女化学家、Fritz Ullmann 的妻子 Irma Goldberg 发现。但此反应有一些缺点：（1）反应温度一般是140℃，甚至更高；（2）部分的反应需要一个摩尔或更多的铜参与反应；（3）一般需要在高极性而且毒性较大的溶剂中进行。近年来，利用合适的配体，把铜的使用量缩减到了催化量。该反应不需要使用昂贵的Pd金属，在经济性上是十分有优势的。

典型反应式：
Ar–X + R₂NH + Cu → Ar–NR₂

反应条件：

催化剂：CuI、CuBr、Cu(OAc)₂等；

配体：可用邻菲啰啉、吡啶、氨基酸等增强催化效率；

溶剂：DMSO、DMF、toluene；

温度：120–160℃；

碱：K₂CO₃、Cs₂CO₃、NaOtBu等。

反应机制：
1）铜与胺配位，形成Cu–NR₂中间体；
2）芳基卤代物与Cu–NR₂发生氧化加成；
3）还原消除生成芳胺产物。

优点：

铜催化，成本低；

胺类底物丰富，包括伯胺、仲胺、杂环胺等；

可用于合成各种功能化芳胺。

不足：

反应温度较高；

对部分官能团耐受性差；

存在副反应如胺自身脱氢。

应用：

医药化学中芳胺结构的引入；

OLED材料合成；

农药、有机染料合成。

产地：西安齐岳生物

用途：科研 

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研  

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