甲氨蝶呤-胆固醇偶联物（Methotrexate-Cholesterol Conjugate）

中文名称：甲氨蝶呤-胆固醇偶联物

英文名称：Methotrexate-Cholesterol Conjugate（MTX-Chol）

功能类型：叶酸通路抑制剂前药、靶向递送、脂质系统载药模块

结构组成解析：

甲氨蝶呤（Methotrexate, MTX）为抗代谢类*肿瘤药，结构上具有多个羧基与氨基功能位点，胆固醇通过这些位点之一与MTX连接形成可水解前药。MTX还具备叶酸受体（FR）亲和力，偶联后仍保留一定的靶向作用。

合成方式示例：

活化胆固醇为胆固醇羧酸酯或琥珀酰亚胺酯；

与MTX羧基或氨基发生酰胺或酯化反应；

若需靶向效果明显，可保留MTX上的关键配体区域（如p-aminobenzoate片段）。

特性与优势：

同时具备药效与靶向作用（MTX作为抗代谢药与叶酸类似物）

脂溶性增强，便于嵌入脂质体、乳液或纳米粒系统中

在FR+肿瘤（如卵巢癌、肺腺癌）中有明显靶向富集能力

连接方式可设计为酸敏、还原敏感类型，实现胞内释放

典型应用：

构建MTX-Chol脂质体用于叶酸受体阳性肿瘤靶向

与siRNA或抗体共装，形成多功能纳米药物系统

联合阿霉素等药物用于多机制*癌策略

可用于缓解MTX游离药引起的肝肾毒性问题  

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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