紫杉醇-胆固醇前药（Cholesterol-Paclitaxel Conjugate）

中文名称：胆固醇-紫杉醇偶联前药

英文名称：Cholesterol-Paclitaxel (Chol-PTX)

功能类型：疏水前药、脂质体载药模块、纳米药物自组装基元

结构设计原理：

通过将胆固醇与紫杉醇（Paclitaxel）共价连接（多为6-OH位点），形成具备自组装能力和良好亲脂性的药物分子，有助于构建稳定、低毒、高效的药物递送平台。

常见连接策略：

酯键连接：使用胆固醇-羧酸与紫杉醇的6位羟基形成可水解连接；

碳酸酯连接：提高稳定性，可在胞内酯酶作用下释放；

pH敏感连接：设计可裂解的hydrazone、acetal或cis-aconityl连接键。

功能优势：

改善紫杉醇在水环境中的溶解性问题

增强载药系统的膜亲和性与肿瘤富集能力（EPR效应）

形成自组装纳米粒或插入脂质双层中提高稳定性

减少紫杉醇对神经、胃肠道等系统毒性

应用实例：

Chol-PTX脂质体用于肝癌、胰腺癌等高耐药性肿瘤治疗

与免疫调节剂（如CpG、R848）共载用于免疫化疗平台

联用DSPE-PEG构建长循环纳米粒，实现主动或被动靶向

构建响应性前药系统（如GSH/酸敏）用于细胞内特异释放 

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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