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阿霉素-胆固醇酯(Doxorubicin-Cholesterol Ester)的典型合成策略
发布时间:2025-07-11     作者:zhn   分享到:

阿霉素-胆固醇酯(Doxorubicin-Cholesterol Ester)

中文名称:阿霉素-胆固醇酯

英文名称:Doxorubicin-Cholesterol Ester

功能类型:前药脂质衍生物、亲脂性*癌药物、脂质体稳定剂

结构组成说明:

该前药由阿霉素(Doxorubicin)与胆固醇通过可水解连接基团(如羧酸酯、氨基甲酸酯)共价偶联而成,形成一种具有较高脂溶性的阿霉素衍生物,可嵌入脂质体或纳米粒结构中进行缓释。

典型合成策略:

将胆固醇羟基活化为胆固醇-琥珀酸酯,再与阿霉素上的氨基反应,形成酰胺或酯键;

或通过碳酸酯、氧桥键等方式连接,获得pH敏感或酶降解型连接键;

产物纯化可采用反相柱层析或高效液相色谱法。

优势与性能特点:

增强药物在脂质系统中的亲和性,改善包载率

具有缓释与控释效果,减少系统毒性

连接键可设计为酸敏、还原敏或酶敏感型,增强肿瘤微环境释放特异性

可用于构建脂质体、纳米乳液、固体脂质纳米粒

典型应用:

靶向递送系统(如DSPE-PEG修饰纳米粒)中的亲脂药物模块

多药组合载体(如阿霉素/顺铂共载脂质体)

局部注射或透皮缓释系统

在三阴性乳腺癌、卵巢癌等模型中实现肿瘤靶向治疗 

产地:西安齐岳生物

用途:科研

阿霉素-胆固醇酯

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