文献：Targeted delivery and triggered release of liposomal doxorubicin enhances cytotoxicity against human B lymphoma cells

作者：T Ishida a 1, M.J Kirchmeier a 2, E.H Moase a, S Zalipsky b, T.M Allen 

文献链接：

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0005273601004096

比较了用mPEG-DSPE或mPEG-S-S-DSPE稳定的DXR脂质体的抗CD19靶向DOPE或DOPE/CHEMS制剂的细胞毒性，以及用mPEG-DSP或mPEG-SS-DSPE稳定的非靶向制剂和DXR-SL、DXR-SIL[抗CD19]或游离DXR的细胞毒性。

所有DOPE或DOPE/CHEMS制剂，无论是靶向还是非靶向，其IC50均显著低于DXR-SL或DXR-SIL[抗CD19]制剂（P<0.001）。

这可能是因为DOPE或DOPE/CHEMS制剂的DXR总体释放速率高于DXR-SL或DXR-SIL[抗CD19]的DXR释放速率，在我们的实验时间尺度上，DXR的药物释放可以忽略不计。

靶向DOPE和DOPE/CHEMS制剂的IC50在大多数情况下与游离DXR的IC50相当。DOPE或DOPE/CHEMS（用mPEG-DSPE或mPEG-S-S-DSPE稳定）的DXR负载靶向制剂的IC50明显低于非靶向制剂（P<0.05至P<0.001）。

论是靶向还是非靶向，含有mPEG-DSPE的制剂的细胞毒性都略高于含有mPEG-S-S-DSPE的制剂。未包封DXR的靶向制剂在浓度低于0.06μM DOPE时没有毒性，如果制剂含有DXR，则相当于34.5μM的DXR浓度。

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