聚喜树碱-嵌段-聚乙二醇-嵌段-聚喜树碱(PCPTM-b-PEG-b-PCPTM)
一、结构与命名
PCPTM-b-PEG-b-PCPTM是一种三嵌段聚合物前药纳米系统,以PEG为中间亲水段,两端接聚喜树碱(PCPTM),结构对称,具有良好的自组装能力、载药能力和生物相容性。
二、设计原理
PCPTM:通过将CPT接枝至可聚合单体(如马来酰亚胺、丙烯酰胺)形成CPT单体并进行聚合;
PEG:分子量调控中段长度(如PEG2000、PEG5000)决定胶束尺寸与循环半衰期;
共聚反应:采用RAFT或ATRP聚合得到三嵌段共聚物。
三、自组装与载药
该聚合物在水溶液中自组装为核壳结构纳米胶束,疏水核为PCPTM载药结构,亲水壳为PEG,稳定性高,可单独发挥CPT的*肿瘤作用,也可作为载体包载其他疏水药物。
四、优势特性
高药物负载率:聚CPT主链本身即为药物;
纳米尺寸(<100 nm):利于EPR效应,促进肿瘤组织富集;
药效稳定:CPT通过稳定连接形式修饰,减少乳酸环开裂所致失活。
五、生物行为
在体内逐步水解降解PCPTM释放CPT,PEG屏蔽效应减少免疫清除,在肿瘤部位展现持久缓释*癌活性。
六、应用方向
用于实体瘤、胶质瘤等多种癌症治疗,特别适合需长效缓释型治疗场景,可与靶向配体联用构建高端精准治疗系统。
产地:西安
用途:科研
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