酸响应的金刚烷-阿霉素小分子前药（AD-DOX）

一、结构设计
AD-DOX是由金刚烷（Adamantane, AD）和阿霉素（Doxorubicin, DOX）通过酸敏感连接键（如腙键、酰腙键）偶联形成的小分子前药，具有优良的肿瘤酸性微环境响应释放特性。

二、合成原理

将金刚烷结构引入DOX上；

连接位点选择DOX的氨基位或醛基位；

插入腙/酰腙键形成pH敏感连接。

三、酸响应机制

正常组织（pH 7.4）：AD-DOX稳定存在，不释放DOX；

肿瘤组织（pH 5.5~6.5）或溶酶体中（pH 4.5）：连接键断裂，DOX被释放。

四、生物学特性

小分子结构，合成简便；

金刚烷结构具疏水性，可进一步通过β-CD包合增强控释性；

可与纳米载体、聚合物修饰形成更复杂系统（如CD-AD-DOX超分子载体）。

五、应用优势

靶向释放、降低毒副作用；

增强DOX在肿瘤部位浓度，降低心脏毒性；

可拓展为双重响应（酸+酶）系统。

产地：西安

用途：科研 

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