叶酸偶联的CyP白蛋白纳米粒（FA-HSA-CyP NPs）

一、研究概述
环磷酰胺（Cyclophosphamide，CyP）是一种经典的烷化剂类化疗药物，但其临床应用受限于毒副作用大、血浆蛋白结合率高、分布广泛等问题。采用白蛋白纳米粒（HSA NPs）负载CyP，并引入叶酸（FA）修饰可显著提高靶向性与生物稳定性。

二、设计原理

HSA（人血清白蛋白）：天然载药蛋白，生物相容性好；

FA修饰：连接在HSA表面，增强对FR+肿瘤细胞靶向性；

CyP包载方式：通过疏水相互作用或共价键载入HSA；

构成：FA-HSA-CyP纳米粒，自组装形成粒径稳定的胶束结构。

三、制备步骤

FA通过NHS酯与HSA上的赖氨酸反应偶联；

CyP包载通过水相纳米沉淀法；

透析去除游离CyP，形成均一纳米粒。

四、生物学特性

粒径80~150 nm，PDI<0.2；

FA修饰提高靶向性；

控释性优：避免初始爆发释放；

药代动力学改善：延长半衰期，减少肝肾毒性。

五、应用优势

适合FR高表达肿瘤，如卵巢癌、子宫内膜癌；

可与其他药物联用（如多柔比星）实现协同治疗；

良好的平台拓展性，可添加红外染料、核素等用于诊疗一体化。

产地：西安

用途：科研 

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