还原敏感的喜树碱-葡聚糖前药（Dex-ss-CPT）

一、系统设计
还原敏感的喜树碱-葡聚糖前药（Dex-ss-CPT）系统采用葡聚糖（Dextran）作为亲水性骨架，通过二硫键（-SS-）连接喜树碱（CPT），实现还原敏感性控制释放。Dex-ss-CPT兼具靶向递送、控释及安全代谢特性。

二、设计原理

Dextran：天然多糖，生物相容性好，水溶性强；

CPT修饰：将CPT经改性后接入Dex侧链；

-SS-桥接：在肿瘤高谷胱甘肽（GSH）环境下断裂释放CPT。

三、合成步骤

Dex羟基经活化转化为醛或酰氯形式；

CPT修饰为带巯基结构；

巯基与Dex形成二硫键连接，构建Dex-ss-CPT前药。

四、释放机制

生理条件稳定；

肿瘤组织（高GSH）中断裂释放活性CPT；

快速释放避免CPT乳内酯结构失活。

五、优势与评价

在肿瘤组织选择性释放，降低对正常组织毒性；

体外实验表明其比自由CPT有更高肿瘤细胞杀伤；

可在荷瘤小鼠模型中显著延长存活时间。

六、应用前景
适用于多种实体瘤治疗，是一种低毒、响应性强、靶向性好的前药平台，未来可结合CD、FA等靶向配体升级多重响应体系。

产地：西安

用途：科研 

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