转铁蛋白（Tf）修饰的PEG-DOX前药（Tf-PEG-DOX）

一、系统背景
多柔比星（DOX）广泛应用于多种恶性肿瘤治疗，但其心脏毒性严重、非特异分布广。本系统将DOX连接于聚乙二醇（PEG）上形成前药，并通过转铁蛋白（Transferrin, Tf）修饰，提升其对Tf受体高表达肿瘤细胞（如肝癌、乳腺癌）的主动靶向能力。

二、系统结构

PEG：提高水溶性、延长循环时间；

DOX连接方式：采用酯键、肼键等可裂解连接方式；

Tf修饰：Tf可识别TfR并介导胞吞。

三、合成方法

合成PEG-DOX前药：如通过PEG-NH₂与DOX经活化反应；

Tf与PEG端的官能团（如马来酰亚胺、叠氮等）偶联；

最终形成Tf-PEG-DOX前药体系。

四、作用机制

Tf介导内吞进入肿瘤细胞；

在肿瘤细胞内pH或酶作用下，连接键断裂释放DOX；

实现靶向+控释的协同效应。

五、生物性能

靶向效率高，避免心肌摄取；

循环时间显著延长；

药物浓度在肿瘤组织显著升高；

对心脏毒性、骨髓抑制等副作用减少明显。

六、发展前景
Tf-PEG-DOX是一种兼具靶向性、安全性和缓释特性的*癌前药系统，有望作为DOX替代产品应用于乳腺癌、肝癌、脑胶质瘤等多种高TfR表达肿瘤。

产地：西安

用途：科研 

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