N-苄氧羰基-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺-多柔比星前药（CBZ-Ala-Ala-Asn-DOX）

一、前药策略介绍

CBZ-AAN-DOX是一种基于酶响应肽连接多柔比星（DOX）的小分子前药系统，其中CBZ-Ala-Ala-Asn是一个可被肿瘤相关酶（如天冬氨酰胺酶）识别裂解的肽连接基团，实现肿瘤内选择性释放。

二、结构说明

CBZ（苄氧羰基）末端保护，提高稳定性；

三肽Ala-Ala-Asn：为酶响应靶序列；

DOX连接于肽C端：通过酰胺键共价连接。

三、作用机制

正常组织酶表达低，前药稳定；

肿瘤组织天冬氨酰胺酶高表达，识别Asn位点；

水解断裂释放DOX，启动杀伤作用。

四、优势分析

提高DOX特异性释放；

降低心脏毒性；

小分子结构，合成成本低，适于口服或注射。

五、体内外评价

肿瘤细胞中特异释放；

抑瘤率高于游离DOX，副作用显著降低。

六、适用场景

该前药可在酶表达水平差异大的肿瘤（如胰腺癌、卵巢癌）中实现精准释放，为肽连接前药开发提供范式。

产地：西安

用途：科研 

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