TPGS-S-S-PTX：聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-双硫键-紫杉醇前药（还原响应）

一、设计原理

紫杉醇（PTX）为*微管类*肿瘤药，疏水性强。TPGS具有乳化性与逆转耐药能力，将其与PTX通过二硫键连接，构建TPGS-S-S-PTX还原敏感前药，可有效提高溶解性、缓释性和肿瘤靶向性。

二、组成结构

TPGS（PEG1000-VE）：提供乳化、自组装、P-gp抑制作用；

二硫键连接：构建还原响应结构；

PTX：通过羟基连接至TPGS衍生物。

三、合成步骤

TPGS改性形成巯基或巯基活性中间体；

PTX进行活化，加入连接臂后接入TPGS；

二硫键形成TPGS-S-S-PTX前药，能在水中自组装为纳米粒。

四、释放机制

外部GSH低浓度下不解离；

肿瘤细胞内高GSH还原断裂S–S键，释放活性PTX；

可实现靶向激活，降低全身毒性。

五、生物性能

粒径控制在90–160 nm；

*肿瘤活性强于自由PTX；

抑制MDR细胞系生长效果明显；

载体本身具有安全性与生物可降解性。

六、潜在应用

在MDR相关的乳腺癌、肺癌等模型中显示优良效果；具备可规模化制备与长期保存稳定性。

产地：西安

用途：科研 

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