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DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX:还原/pH双响应阿霉素前药体系
发布时间:2025-07-14     作者:zhn   分享到:

DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX:还原/pH双响应阿霉素前药体系

一、系统结构

该体系采用DOX双端接枝的交替共聚物,构建具有双重响应性:

poly(SS-alt-A):主链为二硫键(–SS–)与酸敏感烯酰胺单体(如丙烯酰肼,A)交替共聚;

hyd-DOX连接:通过腙键与DOX连接,实现pH响应;

整体系统可在酸性和还原环境中双重解离。

二、构建方式

合成具有双反应活性的交替共聚物poly(SS-alt-A);

在两端引入醛/肼基形成腙键连接DOX;

得到DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX聚合前药。

三、响应机制

在肿瘤胞内pH 5.5环境下,腙键断裂,释放DOX;

在胞质高GSH浓度下,–SS–断裂,聚合物降解;

实现精准双重触发释放。

四、系统特点

pH + 还原响应性好;

药物载量高,控释能力强;

构象稳定、分子量可控;

可进一步引入靶向配体如FA、Tf等。

五、生物性能

在HeLa、MCF-7等细胞中显示强选择性毒性;

动物模型中表现出高积聚性与低心毒性;

体内分布改善明显。

六、前景方向

该前药系统结构清晰、设计合理,可作为多功能响应型前药平台拓展到其它药物如CPT、PTX等。

DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX:还原/pH双响应阿霉素前药体系


产地:西安

用途:科研 

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