DOTA-c(RGDyK)，又常记作 DOTA-cyclo(RGDyK)，是集 金属螯合功能 与 肿瘤靶向功能 于一体的双功能小分子探针，属于现代分子影像学与靶向治疗领域的代表。

分子组成与结构特点

DOTA-c(RGDyK) 分子由两部分构成：

环状肽 c(RGDyK)

序列：Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys

“c”表示该肽为环状结构，通过侧链或末端氨基和羧基之间的缩合形成闭环

Arg-Gly-Asp（RGD）序列是整合素 αvβ3 和 αvβ5 的高亲和性结合基序

D-Tyr 的引入增强了对酶降解的抵抗性，提高体内稳定性

Lys 残基提供了偶联位点，与 DOTA 连接而不影响 RGD 区域的受体结合活性

DOTA 螯合基团

全名：1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid

是多齿配体，能够牢固地螯合多种三价或二价金属离子

主要用于携带放射性核素（如 ^68Ga、^177Lu、^111In、^90Y）或顺磁金属（如 Gd³⁺）

合成方法

DOTA-c(RGDyK) 多采用固相肽合成（SPPS）：

合成线性肽链 RGDyK

在固相树脂上逐步组装氨基酸

D-Tyr 的引入保证抗酶解性能

环化步骤

通常通过侧链羧基与末端氨基缩合闭环，形成环肽结构

偶联 DOTA

DOTA-NHS 酯或 DOTA-maleimide 与 Lys ε-氨基偶联

螯合金属

在放射化学步骤中，于缓冲液中螯合放射性金属或顺磁金属

纯化

通过反相高效液相色谱 (RP-HPLC)

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