OTA-E-[cyclo(RGDfK(Acp))]₂ 是一种多功能的双聚体环状肽螯合剂，融合了高亲和力的靶向肽序列与强效金属螯合基团，广泛应用于分子影像和靶向治疗领域。

它是在常见的环状RGD多肽基础上引入了特殊的间隔基团(Acp)，通过谷氨酸（E）分支连接形成双聚体，末端偶联OTA螯合剂，从而实现高效稳定的放射性金属螯合功能。

分子组成与结构特点

OTA螯合剂
OTA（Octreotide Tetraazamacrocyclic Acid）是一种类似于DOTA的四氮杂环多齿配体，具有强的金属离子结合能力，能够稳定螯合多种放射性金属离子（如Ga³⁺、Lu³⁺、In³⁺等），保证放射性核素在体内的稳定结合与安全性。

E (Glutamic acid, 谷氨酸) 连接臂
谷氨酸残基具有两个侧链羧基，可作为连接双聚体肽的分支点，使两个环状肽单元通过谷氨酸的两个羧基侧链偶联形成双聚体结构，同时保证适当的空间距离和分子柔性，避免靶向肽之间产生空间位阻。

双聚体环状肽 [cyclo(RGDfK(Acp))]₂

环肽序列中包含经典的RGD识别序列（Arg-Gly-Asp）和芳香族氨基酸Phe（F）以及赖氨酸（K）。

赖氨酸侧链引入了 Acp (6-氨基己酸，aminocaproic acid)，作为一个灵活的间隔基团，用以延长肽链距离，提高肽与靶标结合的空间适应性，增强结合亲和力和体内稳定性。

双聚体结构有效增强了分子与αvβ3整合素受体的多价效应，显著提升靶向能力和体内滞留时间。

合成方法

肽链合成
采用固相肽合成（SPPS）技术，依次合成含Acp的环状RGDfK肽单元。

环化
通过Asp与Lys侧链的闭环反应形成稳定环肽骨架。

双聚体构建
利用谷氨酸的两个羧基侧链作为分支点，分别偶联两个环肽单元。

OTA偶联
将OTA（类似于DOTA的螯合剂）通过其活性基团与谷氨酸α-氨基偶联，形成完整双聚体结构。

螯合金属
在放射化学条件下，将适当的放射性金属离子（例如^68Ga或^177Lu）与OTA环螯合，生成具有放射性的分子探针。

纯化与鉴定
反相高效液相色谱（RP-HPLC）纯化，质谱（MS）及NMR确认结构。

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