PCL-PEG-HA
PCL-PEG-HA用于CD44过表达细胞的靶向递送与成像研究
一、产品简介
PCL-PEG-HA 是一种三组分嵌段共聚物,由疏水性聚己内酯(PCL)、亲水性聚乙二醇(PEG)以及天然多糖透明质酸(HA,Hyaluronic Acid)构成。该聚合物结合了 PCL 的生物降解性和药物包载能力、PEG 的亲水性和生物相容性,以及 HA 的靶向性和细胞相互作用能力,广泛用于构建智能纳米载药系统、细胞靶向递送平台以及生物医学材料。
二、结构与命名
中文名称:聚己内酯-聚乙二醇-透明质酸
英文名称:Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-hyaluronic acid
缩写形式:PCL-PEG-HA 或 HA-PEG-PCL(视连接方式而定)
分子结构简式:
PCL–PEG–HA 或 HA–PEG–PCL
PCL:疏水嵌段,形成纳米粒核,包载疏水药物;
PEG:亲水链段,增强分散性、稳定性和血液循环时间;
HA:天然糖胺聚糖,提供 CD44 等受体的特异性结合能力。
三、理化性质
项目 描述
外观 白色至淡黄色粉末或蜡状固体
分子量范围 PEG常为1k–5k,PCL为1k–5k,HA为5k–300k
自组装能力 在水相中形成胶束或纳米粒(50–200 nm)
CMC ~10⁻⁶–10⁻⁷ mol/L,取决于PCL/PEG比例
溶解性 可溶于DMSO、DMF、氯仿等,形成水分散体系
降解性 经水解和酶作用降解为小分子,体内无毒残留
功能端基 PEG-HA为亲水头部,PCL为疏水载药核
四、合成方法概述
步骤1:合成 PCL-PEG-OH
通过 ε-己内酯在 PEG-OH 存在下开环聚合;
常用催化剂:辛酸亚锡(Sn(Oct)₂);
得到线性嵌段共聚物 PCL-PEG。
步骤2:PEG端活化为PEG-NH₂ 或 PEG-MAL
PEG末端改性为氨基或马来酰亚胺,用于与HA共价偶联。
步骤3:HA接枝
通过 EDC/NHS 活化 HA 的羧基与 PEG-NH₂ 反应;
或采用 thiol-maleimide 方式与 PEG-MAL 反应;
得到稳定共价连接的 PCL-PEG-HA 材料。
注意:HA分子量选择需平衡靶向性与溶解性,高分子量(>100kDa)适用于靶向,低分子量(<20kDa)适合纳米粒功能构建。
五、生物功能与优势
1. 靶向递送功能
HA可识别并结合多种细胞膜表面受体:
CD44:过度表达于多数肿瘤细胞(如乳腺癌、胰腺癌);
RHAMM、LYVE-1 等;
实现主动靶向药物递送,增强药效,减少毒副作用。
2. 自组装纳米胶束形成能力
疏水的 PCL 自聚集形成核;
PEG/HA 构成亲水外壳;
可包载多种药物(如紫杉醇、阿霉素等);
可通过调节比例控制粒径和释放速率。
3. 良好生物相容性与免疫惰性
PEG 屏蔽蛋白吸附;
HA 为天然成分,易于被体内识别和降解;
整体系统低毒、免疫原性小,适合长期使用。
4. 支持组织工程与基因递送
可作为支架材料、水凝胶网络构建骨修复、软骨修复平台;
HA支持细胞粘附、迁移,有助于组织再生;
PEG与PCL提供力学稳定性和可降解性。
六、应用方向
1. 靶向药物递送系统
用于构建HA壳层的纳米胶束/纳米粒;
可提高药物在肿瘤组织中的富集效率;
实现控释+靶向协同治疗。
2. 基因递送系统
搭载siRNA、mRNA等核酸药物;
HA协助细胞摄取,PCL保护核酸;
常与阳离子聚合物(如PEI)复合使用。
3. 注射型水凝胶材料
构建具有温度响应、自修复或酶降解性能的HA水凝胶;
应用于局部递药、组织工程支架、癌症免疫微环境重塑。
4. 美容医学与软组织修复
应用于面部填充、生物相容性支架;
PCL提供缓释、PEG增加柔韧性,HA促进组织亲和与修复。
七、产品规格举例(可定制)
产品编号 PEG分子量 PCL分子量 HA分子量 连接方式 纯度
PCL2k-PEG2k-HA5k 2000 2000 5,000 EDC/NHS酰胺连接 >95%
PCL1k-PEG3.4k-HA20k 3400 1000 20,000 PEG-NH₂/HA-COOH >95%
PCL3k-PEG5k-HA100k 5000 3000 100,000 末端接枝 >95%
可根据要求定制不同HA分子量、双功能修饰(如HA+Cy5.5)、酶敏感链段、酸敏解离系统等。
八、储存与使用建议
项目 建议
储存条件 干燥避光,-20℃长期保存
溶解方式 DMSO或DMF预溶后,缓慢加水形成胶束体系
胶束保存 水分散液建议4℃避光储存,防止粒径聚集变化
使用提示 HA对端pH、紫外线敏感,建议避光低温处理以保持活性
九、总结
PCL-PEG-HA 是一种集 载药能力、长循环特性、靶向识别功能、生物降解性 于一体的三嵌段高分子材料,广泛应用于肿瘤靶向治疗、基因递送、组织工程与生物材料构建等领域。通过合理设计其分子量比例和连接方式,可实现高度可控的结构功能调控,具科研与临床转化潜力。
西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
产地:西安
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!
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