硼酸酯-阿霉素二聚体前药(DOX₂-Bor)
分子特征:
DOX₂-Bor 是由两个DOX分子通过硼酸酯键连接的对称或非对称二聚体前药。硼酸酯结构是通过阿霉素分子的酚羟基与硼酸基团之间形成的可逆共价键构建的。
合成方法:
选择具有两个硼酸基团的连接分子(如1,4-苯二硼酸或PEG-二硼酸);
与DOX分子中酚羟基反应形成硼酸酯结构;
反应条件需在无水、适中pH条件下进行,确保稳定成酯。
核心特点:
pH响应释放: 硼酸酯键在弱酸性条件(如肿瘤微环境)下易水解,促进DOX释放;
构建简便: 无需活化试剂即可在温和条件下形成,可扩展至多种含羟基药物;
可逆性: 酯键动态可逆,有利于设计智能响应载药系统。
应用优势:
肿瘤微环境响应性: 适用于构建基于pH或糖类竞争反应的靶向释放系统;
糖靶向延展性: 硼酸酯能与糖分子(如唾液酸)结合,用于肿瘤细胞表面糖基的特异识别;
多模式载药系统: 可整合荧光成像剂、糖基化修饰、双药系统等多功能模块。
潜在应用场景:
pH响应型纳米粒: 构建pH可控释放系统提高DOX疗效;
糖类靶向肿瘤疗法: 利用硼酸酯对糖基结构的识别开发糖靶向化疗药物;
组合疗法: 与光热剂、免疫刺激剂共载提升协同疗效。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片,脂质体,纳米材料,荧光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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