二硫化物-阿霉素二聚体酰胺前药(DOX₂-SS(SH))
基本结构与组成:
DOX₂-SS(SH) 是一种由两个阿霉素(Doxorubicin, DOX)分子通过二硫化物(–S–S–)桥联并连接酰胺键形成的二聚体前药分子。结构上,在二硫化桥的末端存在游离巯基(–SH),赋予其更高的反应活性与功能化潜力。
制备策略:
该前药通常通过以下步骤合成:
首先对阿霉素进行氨基或羟基的修饰,引入可与含硫化合物反应的活性基团。
采用含二硫键的羧酸或活化酯(如二硫代二丙酸)与阿霉素形成酰胺键。
可通过巯基-巯基氧化反应生成二硫键,也可预先合成好含有SS结构的连接子再进行偶联。
特点与功能:
还原敏感释放: 二硫键在肿瘤细胞高浓度的谷胱甘肽(GSH)环境中易断裂,触发药物释放,具有选择性。
双药载量: 每一分子前药包含两个DOX分子,提高单位分子载药量。
酰胺连接: 稳定的酰胺键可避免在血液循环中过早降解,增强体内稳定性。
应用方向:
靶向递送系统: 可进一步修饰SH端与聚合物、脂质体或纳米材料偶联,构建纳米药物载体。
多功能共载体: 与其它小分子或配体偶联,实现靶向-释药一体化。
联合疗法平台: 可与光敏剂或RNA共载,实现多模式治疗。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片,脂质体,纳米材料,荧光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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