简称:DOTA-MeTz
类别:含有DOTA基团的功能化分子探针,带有甲基四嗪(methyltetrazine)活性基团。
DOTA是一种四齿配位的环状螯合剂,结构中含有4个羧酸和一个环状氮杂环,能够牢固地螯合多种金属离子,特别是放射性金属如^64Cu、^68Ga、^177Lu等。甲基四嗪是一种活性极高的反应基团,能够与含有反式环辛烯(trans-cyclooctene, TCO)的化合物通过快速的逆电子需求Diels-Alder(IEDDA)反应实现生物正交偶联。
将DOTA与methyltetrazine结合,形成DOTA-MeTz,可以同时实现高效的金属螯合功能与生物正交点击化学反应活性。
功能与应用
1. 放射性示踪剂制备
DOTA-MeTz可通过其DOTA环配位多种放射性金属核素,实现分子探针的标记。配合其methyltetrazine基团,可以将放射性金属标记的探针与其他生物分子(如抗体、多肽、蛋白)快速偶联,应用于分子影像(PET、SPECT)和放射治疗。
2. 生物正交点击偶联
利用methyltetrazine基团的快速反应特性,DOTA-MeTz可以在复杂生物体系中与含TCO基团的配体高效结合,无需催化剂,反应迅速且高度特异,适合活体标记和追踪。
3. 多肽和蛋白功能化
通过DOTA-MeTz,可以方便地对多肽、蛋白等生物分子进行修饰,获得具有放射性或荧光标记的分子探针,提升其在靶向成像和治疗中的性能。
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