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PLGA-SS-PEG-OH 具羟基活性与响应性的可修饰纳米递送材料
发布时间:2025-07-15     作者:ssl   分享到:

PLGA-SS-PEG-OH

PLGA-SS-PEG-OH:具羟基活性与响应性的可修饰纳米递送材料

一、产品简介

PLGA-SS-PEG-OH 是一种功能性智能响应嵌段共聚物,由聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)与聚乙二醇(PEG)通过可还原的二硫键(–SS–)连接形成,PEG末端保留羟基(–OH)基团。该共聚物兼具PLGA的良好生物降解性和载药能力,PEG的亲水性与抗蛋白吸附性能,同时通过二硫键实现对细胞内还原环境的敏感响应,广泛用于智能药物递送、纳米载体构建以及功能化材料开发。

二、分子结构与命名

中文名称:聚乳酸-羟基乙酸-二硫键-聚乙二醇-羟基

英文名称:Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-hydroxyl

简称:PLGA-SS-PEG-OH

结构示意:

PLGA — S—S — PEG — OH

PLGA:疏水降解链段,负责药物载运和纳米粒形成;

–SS–二硫键:环境敏感连接键,可在还原环境中断裂,触发载体解聚;

PEG-OH:亲水链段,增加水溶性和生物惰性,羟基末端方便后续化学修饰。

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三、理化性质

性质项目 描述

外观 白色至淡黄色粉末

分子量 PLGA段常见2kDa–10kDa,PEG段常见2kDa–5kDa

溶解性 溶于有机溶剂如氯仿、二氯甲烷,水中可形成胶束或纳米粒

自组装能力 具有良好的水相自组装性能,纳米粒粒径一般在50–150 nm范围

生物降解 PLGA水解产物为乳酸和羟基乙酸,PEG段稳定不降解

响应性 二硫键在细胞还原环境(如谷胱甘肽)中断裂,促进载体分解

表面性质 PEG链提供亲水性,减少蛋白吸附,延长血液循环时间

四、合成方法简述

1. 合成PLGA-SS-COOH

以含二硫键的二羧酸交联剂(如二硫代二丙酸)与羧基端PLGA进行酯化反应,得到带二硫键的PLGA链段。

2. 合成PEG-OH带有氨基的衍生物(PEG-NH₂)

将羟基PEG活化转化为PEG-NH₂,为后续酰胺化反应做准备。

3. PLGA-SS-COOH与PEG-NH₂偶联

采用EDC/NHS酰胺化反应,将PLGA-SS-COOH与PEG-NH₂连接,形成PLGA-SS-PEG-OH。

4. 纯化与表征

通过透析、沉淀等方法纯化产品;

使用¹H-NMR、FT-IR、GPC等技术确认结构和分子量。

五、功能特点与优势

1. 环境敏感智能响应

二硫键在细胞内还原环境(高浓度谷胱甘肽)中断裂,触发载体解聚和药物释放;

实现控释,降低药物对健康组织的毒副作用。

2. 优异的生物降解性和生物相容性

PLGA作为FDA批准的安全降解材料,代谢产物无毒;

PEG链段提供优异的水溶性和生物惰性,减少免疫识别和蛋白吸附。

3. 自组装成纳米载体

疏水PLGA段形成纳米粒核心,载药能力强;

亲水PEG链形成外壳,稳定纳米结构并延长循环时间。

4. 羟基末端便于后续功能化

PEG链末端的羟基(–OH)易于进行进一步的化学修饰,如接枝靶向配体、荧光探针、药物分子等,实现多功能化设计。

六、主要应用领域

1. 智能纳米药物载体

载运药物、核酸药物等,实现肿瘤靶向及还原环境响应释放。

2. 肿瘤靶向治疗

结合后续功能化修饰,可实现主动靶向,提高治疗选择性。

3. 多功能纳米平台构建

利用PEG-OH末端进行接枝,构建诊疗一体化系统,包括靶向、成像及治疗功能。

4. 组织工程材料

智能降解特性适合载药和促进组织修复。

七、产品规格(示例)

型号 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) 二硫键含量 分子量范围(kDa) 备注

PLGA5k-SS-PEG2k-OH 5 2 标准 7k–9k 经典规格

PLGA7k-SS-PEG5k-OH 7 5 标准 11k–13k 高分子量,长链PEG

定制规格 可调 可调 可控 可控 支持特殊定制

八、使用与储存建议

项目 说明

储存条件 干燥、避光、4°C保存,防止潮湿和氧化

溶解建议 溶于有机溶剂制备后,水相自组装形成纳米粒

使用注意 避免高温、强光及强氧化剂,保持二硫键完整性

纳米粒制备 建议采用溶剂挥发法、自组装法制备纳米粒

九、总结

PLGA-SS-PEG-OH 凭借其智能还原响应、优异生物相容性及PEG羟基末端的功能化潜力,成为构建智能纳米药物载体和多功能材料的理想高分子。其主要优势体现在:

还原环境响应实现控释和靶向释放;

PEG链段增强水溶性和血液循环时间,降低免疫识别;

羟基末端方便进一步化学修饰,拓展多功能应用;

适用于肿瘤治疗、组织工程及智能诊疗平台建设。

该材料在智能纳米医药、医疗及再生医学领域具有广阔的应用前景和开发潜力。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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