PLGA-SS-PEG-COOH

PLGA-SS-PEG-COOH：构建可偶联配体的还原响应性智能载体平台

一、产品简介

PLGA-SS-PEG-COOH 是一种智能响应型嵌段共聚物，由疏水性降解高分子聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）和亲水性聚合物聚乙二醇（PEG）通过二硫键（–SS–）连接而成，PEG末端带有活性羧基（–COOH）。该材料结合了PLGA的生物降解性和药物载运能力、PEG的水溶性和抗免疫特性，以及二硫键的还原响应性，特别适用于构建智能控释药物载体、靶向递送系统和多功能纳米平台。

二、分子结构与命名

中文名称：聚乳酸-羟基乙酸-二硫键-聚乙二醇-羧基

英文名称：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-carboxyl

简称：PLGA-SS-PEG-COOH

结构示意：

PLGA — S—S — PEG — COOH

PLGA：疏水性降解链段，形成纳米粒核心，提供药物包载与控释功能；

–SS–二硫键：智能还原响应键，能在细胞内还原环境中断裂，实现载体解聚和药物释放；

PEG-COOH：亲水性链段，羧基末端便于与其他分子（如肽、抗体、靶向配体）偶联，实现多功能修饰。

三、理化性质

性质项目 描述

外观 白色至浅黄色粉末

分子量 PLGA段一般2kDa–10kDa，PEG段2kDa–5kDa

溶解性 可溶于有机溶剂（氯仿、二氯甲烷），水中自组装形成胶束或纳米粒

自组装能力 在水相中自组装成纳米粒，粒径一般50–150 nm

生物降解 PLGA水解产生乳酸和羟基乙酸，PEG稳定不降解

响应性 二硫键在还原环境（如细胞内谷胱甘肽）中断裂，促进载体分解

表面性质 PEG链带羧基，可通过化学反应实现后续多功能化修饰

四、合成方法简述

1. 合成PLGA-SS-COOH

利用含二硫键的二羧酸交联剂（如二硫代二丙酸）与羧基端PLGA通过酯化反应连接，形成含二硫键的PLGA链段。

2. 合成PEG-COOH带氨基衍生物（PEG-NH₂）

聚乙二醇羧基端激活，转化为PEG-NH₂，为酰胺化反应做准备。

3. PLGA-SS-COOH与PEG-NH₂偶联

采用EDC/NHS酰胺化方法，将PLGA-SS-COOH与PEG-NH₂连接形成PLGA-SS-PEG-COOH。

4. 纯化与表征

通过透析、沉淀等工艺纯化产物；

采用¹H-NMR、FT-IR、GPC等手段确认结构和分子量。

五、功能特点与优势

1. 智能还原响应性

二硫键在细胞高还原环境（如高浓度谷胱甘肽）中断裂，触发载体解聚，促进药物或功能分子释放；

实现控释，减少对健康组织的副作用。

2. 良好的生物降解性和生物相容性

PLGA安全降解，代谢产物为乳酸和羟基乙酸，生物无毒；

PEG链段提高亲水性、血液循环时间和抗蛋白吸附性能，降低免疫反应。

3. 羧基末端功能化优势

PEG链末端羧基（–COOH）为载体提供可调节的反应活性，方便连接肽、抗体、药物、荧光分子等，实现载体多功能化和靶向化；

提升载体的靶向性和治疗效果。

4. 自组装纳米粒结构

疏水PLGA段形成纳米粒核心，有效包载疏水药物；

亲水PEG链形成外壳，稳定纳米结构，提高体内循环稳定性。

六、主要应用领域

1. 智能纳米药物载体

用于药物、核酸药物等的高效包载与还原响应控释。

2. 靶向递送系统

羧基端可与靶向配体（如肽、抗体）连接，构建主动靶向载体，实现治疗。

3. 多功能纳米平台构建

荧光标记、诊断成像和药物协同递送等多功能载体的设计。

4. 组织工程与再生医学

载药促进组织修复，智能降解材料为组织工程支架提供良好环境。

七、产品规格（示例）

型号 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) 二硫键含量 分子量范围(kDa) 备注

PLGA5k-SS-PEG2k-COOH 5 2 标准 7k–9k 经典规格

PLGA7k-SS-PEG5k-COOH 7 5 标准 11k–13k 高分子量，功能化强

定制规格 可调 可调 可控 可控 支持个性化定制

八、使用与储存建议

项目 说明

储存条件 干燥、避光、4°C保存，防止潮湿和氧化

溶解建议 溶于有机溶剂后水相自组装形成纳米粒

使用注意 避免高温、强光及强氧化剂，保持二硫键稳定

纳米粒制备 建议采用溶剂挥发法、纳米沉淀法制备纳米粒

九、总结

PLGA-SS-PEG-COOH 作为一种兼具智能响应性和多功能化潜力的高分子材料，因其结构中二硫键的还原敏感性、PEG羧基末端的活性及PLGA的生物降解性能，成为构建新一代智能纳米药物载体和治疗平台的理想选择。其优势包括：

智能还原响应，实现载体分解与药物释放；

PEG链带羧基，便于多种功能分子的化学偶联，提升靶向性和治疗效果；

良好的生物相容性与体内稳定性，满足临床应用需求。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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