PLGA-SS-PEG-NHS

PLGA-SS-PEG-NHS构建的可修饰纳米粒平台用于精确化药物递送

一、产品简介

PLGA-SS-PEG-NHS 是一种功能化智能响应嵌段共聚物，由生物降解性高分子聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）与亲水性聚乙二醇（PEG）通过可还原的二硫键（–SS–）连接而成，PEG链末端修饰有活性N-羟基琥珀酰亚胺酯（NHS）官能团。该材料结合了PLGA的药物载运及生物降解性能、PEG的水溶性和生物惰性，同时利用二硫键实现还原环境响应降解，NHS酯端提供便捷的活性位点，方便与含氨基的分子（如蛋白、肽、抗体等）快速偶联，广泛用于智能药物递送、靶向载体构建和多功能纳米平台的开发。

二、分子结构与命名

中文名称：聚乳酸-羟基乙酸-二硫键-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺酯

英文名称：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-NHS ester

简称：PLGA-SS-PEG-NHS

结构示意：

PLGA — S—S — PEG — NHS

PLGA：疏水性降解段，形成纳米粒核心，实现药物包载与控释；

–SS–二硫键：对还原环境敏感，实现细胞内智能响应分解；

PEG-NHS：亲水性PEG链末端修饰活性NHS酯，方便与生物分子上的氨基共价连接。

三、理化性质

性质项目 描述

外观 白色或淡黄色粉末

分子量 PLGA段常见2kDa–10kDa，PEG段2kDa–5kDa

溶解性 可溶于有机溶剂如氯仿、二氯甲烷，水相中可自组装形成纳米粒

自组装能力 具有良好的自组装成纳米粒的能力，粒径通常50–150 nm

生物降解 PLGA降解为乳酸和羟基乙酸，PEG稳定不降解

响应性 二硫键在细胞内还原环境（如谷胱甘肽）中断裂，促使载体解聚

活性基团 PEG末端NHS酯具高反应活性，易与胺基形成稳定酰胺键

四、合成方法简述

1. 合成PLGA-SS-COOH

利用含二硫键的二羧酸交联剂（如二硫代二丙酸）与羧基端PLGA酯化，形成带二硫键的PLGA链段。

2. 合成PEG-NHS

以羟基端PEG为原料，通过活化羧基与NHS反应，生成PEG-NHS活性酯。

3. PLGA-SS-COOH与PEG-NHS偶联

采用酰胺键偶联反应，将PLGA-SS-COOH与PEG-NHS连接，合成PLGA-SS-PEG-NHS。

4. 纯化与表征

采用透析、沉淀等方法纯化；

通过¹H-NMR、FT-IR、GPC确认结构和分子量。

五、功能特点与优势

1. 智能还原响应性

二硫键在细胞还原环境（谷胱甘肽高浓度）中断裂，促进载体解聚，实现载药释放的智能控制。

2. 优异的生物降解与生物相容性

PLGA安全降解，代谢产物无毒；

PEG链段提高水溶性和生物惰性，延长循环时间，减少免疫识别。

3. NHS酯端的高活性与方便偶联

PEG末端NHS酯可以迅速与含氨基的生物分子（蛋白质、多肽、抗体等）形成稳定酰胺键；

便于实现载体的功能化修饰、靶向配体连接或荧光标记。

4. 自组装纳米粒结构

疏水PLGA形成纳米粒核心，PEG-NHS形成亲水外壳，提高纳米粒稳定性和生物利用度。

六、主要应用领域

1. 智能药物载体构建

实现药物、基因等的高效包载与还原响应释放。

2. 功能化纳米平台

利用NHS端偶联靶向分子（抗体、肽段）打造靶向纳米载体。

3. 多功能诊疗系统

结合荧光探针、诊断分子，实现成像与治疗一体化。

4. 生物医用材料开发

用于制备智能响应性纳米粒、药物递送系统及组织工程支架。

七、产品规格（示例）

型号 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) 二硫键含量 分子量范围(kDa) 备注

PLGA5k-SS-PEG2k-NHS 5 2 标准 7k–9k 经典活性NHS规格

PLGA7k-SS-PEG5k-NHS 7 5 标准 11k–13k 高分子量，功能化强

定制规格 可调 可调 可控 可控 支持个性化定制

八、使用与储存建议

项目 说明

储存条件 干燥、避光、低温（-20℃或4℃）保存，防止水解NHS酯

溶解建议 溶于无水有机溶剂制备，避免水分引发NHS酯水解

使用注意 NHS酯对水敏感，使用时应尽快与目标氨基分子反应

纳米粒制备 建议溶剂挥发法或自组装法，反应后及时纯化以除去游离NHS

九、总结

PLGA-SS-PEG-NHS 作为一种智能响应型且功能化活性的高分子材料，凭借二硫键的还原敏感性与PEG-NHS的高反应活性，成为构建多功能、靶向、智能纳米药物载体的理想选择。其优势包括：

实现细胞内还原环境触发的智能药物释放；

PEG-NHS端便于高效、特异性地偶联各种生物分子，实现载体功能化和靶向；

具备良好的生物降解性和生物相容性，适合临床转化。

广泛应用于肿瘤治疗、基因递送、免疫调节、多功能纳米载体及生物医用材料等领域，助力医疗和智能药物开发。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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