PLGA-SS-PEG-CHO
PLGA-SS-PEG-CHO构建的动态 Schiff 碱接枝平台用于智能纳米载体开发
一、产品简介
PLGA-SS-PEG-CHO 是一种功能化智能响应型嵌段共聚物,由生物降解高分子聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)与亲水性聚乙二醇(PEG)通过还原敏感的二硫键(–SS–)连接构成,PEG链末端修饰有活性醛基(–CHO)。该材料结合了PLGA的生物降解性及药物载运能力、PEG的水溶性和生物相容性,同时利用二硫键实现还原环境响应降解,醛基末端则提供了方便与氨基等官能团进行共价偶联的活性位点,广泛应用于智能药物载体构建、多功能纳米平台设计及生物材料表面修饰。
二、分子结构与命名
中文名称:聚乳酸-羟基乙酸-二硫键-聚乙二醇-醛基
英文名称:Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-aldehyde
简称:PLGA-SS-PEG-CHO
结构示意:
PLGA — S—S — PEG — CHO
PLGA:疏水性降解段,形成纳米粒核心,载药与控释的基础;
–SS–二硫键:对还原环境敏感,细胞内还原条件下可断裂,促进载体解聚和药物释放;
PEG-CHO:亲水性PEG链末端醛基,具有较强的化学反应活性,易与胺基形成席夫碱键,实现多功能偶联。
三、理化性质
性质项目 描述
外观 白色至浅黄色粉末
分子量 PLGA段一般2kDa–10kDa,PEG段2kDa–5kDa
溶解性 可溶于氯仿、二氯甲烷等有机溶剂,水中自组装形成胶束或纳米粒
自组装能力 在水相中能形成粒径50–150 nm的稳定纳米粒
生物降解 PLGA水解为乳酸和羟基乙酸,PEG稳定不降解
响应性 二硫键在细胞内还原环境中断裂,促进纳米粒解体释放药物
活性基团 醛基易与胺基发生共价偶联反应,形成席夫碱键,适合连接蛋白、肽等生物分子
四、合成方法简述
1. 合成PLGA-SS-COOH
利用含二硫键的二羧酸交联剂与羧基端PLGA酯化,制备含二硫键的PLGA链段。
2. 合成PEG-CHO
以PEG-OH为起始材料,经部分氧化处理或醛基保护脱保护步骤,获得末端带醛基的PEG链。
3. PLGA-SS-COOH与PEG-CHO偶联
通过EDC/NHS酰胺化反应将PLGA-SS-COOH与PEG-CHO连接,形成PLGA-SS-PEG-CHO共聚物。
4. 纯化与表征
采用透析、沉淀等纯化方法;
通过¹H-NMR、FT-IR、GPC等手段确认结构及分子量。
五、功能特点与优势
1. 智能还原响应性
二硫键在高浓度谷胱甘肽等还原环境中断裂,实现载体解聚及药物控释,提高治疗度。
2. 优异的生物降解性与生物相容性
PLGA安全降解为无毒代谢产物;
PEG段增强水溶性,减少免疫排斥,延长体内循环时间。
3. 活性醛基末端
醛基可与蛋白质、多肽或细胞表面氨基反应,构建共价连接,便于实现载体靶向化和多功能化;
形成的席夫碱键可通过还原条件进一步稳定,增强载体稳定性。
4. 自组装纳米粒结构
疏水PLGA段形成纳米粒核心,亲水PEG-CHO构成外壳,纳米粒结构稳定,适合药物包载及体内传递。
六、主要应用领域
1. 智能药物递送系统
包载药物、核酸等,实现还原响应的控释和治疗。
2. 功能化纳米载体构建
利用醛基与靶向分子偶联,实现主动靶向治疗。
3. 多功能纳米医学平台
结合诊断探针及治疗药物,实现成像与治疗一体化。
4. 生物材料表面修饰
醛基能与生物大分子共价结合,改良材料表面性能,提高生物兼容性。
七、产品规格(示例)
型号 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) 二硫键含量 分子量范围(kDa) 备注
PLGA5k-SS-PEG2k-CHO 5 2 标准 7k–9k 经典规格
PLGA7k-SS-PEG5k-CHO 7 5 标准 11k–13k 高分子量,功能化强
定制规格 可调 可调 可控 可控 支持个性化定制
八、使用与储存建议
项目 说明
储存条件 干燥、避光、低温(4℃或-20℃)保存,防止醛基氧化
溶解建议 溶于无水有机溶剂,避免醛基与水分反应导致活性降低
使用注意 醛基易与胺基形成席夫碱,使用时可根据需求控制反应条件
纳米粒制备 采用溶剂挥发法、自组装法制备,确保纳米粒均匀稳定
九、总结
PLGA-SS-PEG-CHO 作为一种集智能响应性与功能化活性于一体的高分子材料,凭借二硫键对细胞内还原环境的敏感响应和PEG醛基末端的优异反应活性,成为构建多功能智能纳米药物载体和治疗平台的理想选择。其优势主要包括:
的还原响应控释,实现载药纳米粒的智能解聚;
活性醛基便于与生物分子共价偶联,提升载体靶向性和功能多样性;
优异的生物降解性与生物相容性,满足临床转化需求。
西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
产地:西安
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!
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