PLGA-SS-PEG-NH2

PLGA-SS-PEG-NH₂：可用于靶向配体偶联的还原响应型氨基功能聚合物

一、产品概述

PLGA-SS-PEG-NH₂ 是一种具有智能响应性与活性官能团的嵌段共聚物，包含三大关键结构单元：

PLGA（聚乳酸-羟基乙酸）：一种 FDA 批准的生物可降解高分子，作为疏水段用于包载疏水药物；

SS（二硫键）：对还原性环境敏感，在细胞内高浓度谷胱甘肽（GSH）存在下可断裂，释放药物；

PEG-NH₂（氨基聚乙二醇）：提高亲水性和血液循环时间，同时提供氨基活性位点，可用于偶联小分子、靶向配体或荧光标记物。

这种材料广泛用于构建靶向性强、载药效率高、响应可控的纳米药物递送系统。

二、结构特征与命名

中文名称：聚乳酸-羟基乙酸-二硫键-聚乙二醇-氨基

英文名称：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-amine

缩写：PLGA-SS-PEG-NH₂

分子结构简图：

PLGA — SS — PEG — NH₂

PLGA：疏水部分，形成纳米粒核心；

SS：还原敏感连接桥；

PEG-NH₂：亲水部分，增强溶解性并提供反应活性。

三、理化性质

属性 描述

外观 白色或微黄色固体粉末

分子量范围 PLGA：2k–10kDa；PEG：1k–5kDa；总分子量可定制

溶解性 易溶于 DCM、DMF、DMSO、氯仿等有机溶剂，可在水中形成胶束

自组装能力 能自组装形成粒径 50–150 nm 的核-壳型纳米粒，表面氨基可进一步修饰

降解性 PLGA 可在体内水解为乳酸和羟基乙酸，PEG 稳定但可随载体一起排出

响应性 SS 键在还原环境中（如胞内）断裂，促进纳米粒解体，释放药物

活性基团 氨基（–NH₂）可与羧基、NHS酯、异硫氰酸酯等官能团偶联，反应条件温和

四、合成方法概述

步骤一：合成 PLGA-SS-COOH

使用二硫代二丙酸（DTDP）等含 SS 键的二羧酸与 PLGA 进行酯化反应，得到带 SS 键的 PLGA。

步骤二：合成 PEG-NH₂

PEG 通过氯化或甲苯磺酰化后与氨水或胺反应得到氨基末端 PEG。

步骤三：PLGA-SS-COOH 与 PEG-NH₂ 偶联

通过 EDC/NHS 介导的酰胺化反应将 PEG-NH₂ 连接到 PLGA-SS 末端，形成终的 PLGA-SS-PEG-NH₂ 共聚物。

表征技术：

1H-NMR：确认氨基、PEG 和 PLGA 的连接情况；

GPC：检测分子量分布；

FTIR：检测官能团；

UV-Vis（如带标记）：判断接枝率。

五、产品优势与特点

1. 智能还原响应释放

SS 键在胞内 2–10 mM GSH 浓度下迅速断裂，药物释放；

在体外或血液中（低 GSH 浓度）保持稳定。

2. 优异的载药能力

疏水 PLGA 能包载紫杉醇、多柔比星、环磷酰胺等多种疏水药物；

自组装核-壳结构提高药物稳定性和释放控制。

3. 活性氨基提供后续修饰平台

氨基可接枝：

荧光染料（如FITC、Cy5等）；

靶向配体（如RGD肽、抗体）；

药物或诊断试剂（如顺铂、磁性纳米颗粒）；

支持构建多功能纳米探针或“诊疗一体”系统。

4. 良好生物相容性和体内稳定性

PEG 降低免疫原性、提高血浆稳定性；

PLGA 降解无毒，已广泛应用于临床药物释放系统。

六、主要应用方向

应用方向 描述说明

靶向药物递送系统 将PLGA包载药物，通过PEG-NH₂偶联靶向分子，实现肿瘤/炎症/脑靶向等递送

智能响应药物控释平台 利用SS断裂实现胞内环境特异性的药物释放，提升治疗性与效率

荧光成像与诊疗平台 氨基偶联荧光探针，实现活体示踪、药物递送与影像监控联动

基因载体系统 氨基与核酸形成复合物，或结合阳离子聚合物形成纳米基因递送系统

表面修饰与偶联改性 材料/器械/支架表面可通过NH₂连接其他功能分子，增强细胞亲和性或抗菌性等生物性能

七、产品规格（示例）

产品名称 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) SS键类型 NH₂含量 外观

PLGA5k-SS-PEG2k-NH₂ 5 2 标准 >90% 白色粉末

PLGA10k-SS-PEG5k-NH₂ 10 5 高密度 可定制 白色粉末

客户定制型 可调 可调 可控 可控 根据需求

八、使用与储存建议

项目 建议说明

储存条件 避光、密封、低温（–20℃）保存，防止氨基氧化或吸湿

溶解建议 使用无水 DMSO、DMF、DCM 等溶解，使用前避开强酸强碱

偶联建议 使用EDC/NHS、戊二醛、醛基化物、异硫氰酸酯等均可与NH₂发生反应

纳米粒制备 溶剂挥发法、超声乳化法、自组装法均可，推荐配合药物共包载

九、总结

PLGA-SS-PEG-NH₂ 是一款具有强大功能性与释放能力的嵌段共聚物材料，具备以下优势：

PLGA 提供优良的药物包载能力和降解性；

PEG 增强水溶性和循环稳定性；

SS 实现细胞内特异性释放；

NH₂ 提供广泛的偶联潜力，用于靶向、成像、治疗等多种用途。

应用方向 涵盖肿瘤治疗、基因递送、纳米成像、疫苗载体、生物材料修饰等前沿领域，是科研与产业开发的热门材料之一。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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