RGD-SN38：整合素靶向抗血管生成肽-SN38偶联物

基本信息：

RGD-SN38 是一种将*肿瘤药物 SN38（伊立替康的活性代谢产物）与具有血管靶向能力的 RGD 肽（Arg-Gly-Asp）偶联形成的靶向药物偶联物。RGD 肽可特异性识别整合素αvβ3（αvβ3 integrin），该受体在肿瘤新生血管内皮细胞中高表达。

结构组成与合成方法：

RGD：可使用直链或环化RGD（如cRGDfK）肽序列，通过末端氨基提供偶联位点；

SN38：为疏水性拓扑异构酶 I 抑制剂；

连接方式：通常使用pH敏感的肟键、酯键或连接子如PEG、水解酶响应肽（GFLG）进行偶联。

功能与机制：

靶向新生血管：RGD特异识别αvβ3整合素，增强药物在肿瘤组织的选择性分布；

提高溶解性与稳定性：偶联后SN38的水溶性和血浆稳定性增强；

缓释机制：在肿瘤微环境中，连接键被酸性或酶切割释放活性SN38；

协同*肿瘤作用：RGD-SN38同时阻断血管生成与直接抑制肿瘤细胞。

应用方向：

用于胶质瘤、乳腺癌、结肠癌等肿瘤的靶向治疗，常结合纳米颗粒递送系统如RGD-SN38\@NPs，以提升治疗指数。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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