产品名称：DOTA-PEG-DBCO的技术优势与挑战

一、技术优势与挑战

优势

生物正交性：DBCO与叠氮化物的反应无需催化剂，避免铜催化可能引发的毒性。

模块化设计：通过调整PEG长度或DOTA螯合的金属离子，可灵活优化分子性能。

多功能集成：同一分子可同时实现靶向、成像与治疗功能（如放射-荧光双模态探针）。

挑战

合成复杂性：需精确控制反应条件（如温度、pH）以确保产物纯度与活性。

体内稳定性：PEG链可能引发免疫反应（如抗PEG抗体），需优化分子量与结构。

成本与规模化：高纯度DOTA-PEG-DBCO的合成成本较高，限制其临床转化速度。

二、典型应用案例

肿瘤成像与治疗

案例：DOTA-PEG-DBCO螯合⁶⁸Ga用于PET成像，定位肿瘤病灶；随后螯合¹⁷⁷Lu进行放射性核素治疗，实现“诊疗一体化”。

细胞标记与示踪

案例：通过DBCO端连接叠氮化物修饰的荧光染料，标记干细胞并追踪其在体内的迁移与分化路径。

药物载体表面修饰

案例：将DOTA-PEG-DBCO修饰于脂质体表面，通过DOTA螯合Gd³⁺实现MRI可视化，同时利用DBCO连接靶向肽提升肿瘤蓄积量。

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