共载紫杉醇的辣椒素前药聚合物胶束-定制合成
共载紫杉醇的辣椒素前药聚合物胶束是基于共价连接的药物前药胶束,融合天然辣椒素(Capsaicin)与经典化疗药紫杉醇(Paclitaxel, PTX),以增强协同*肿瘤效果与靶向释放能力。
构成与设计
主干聚合物:采用聚己内酯(PCL)或聚乳酸(PLA)等疏水聚合物;侧链上连接辣椒素与紫杉醇前体;
辣椒素(Capsaicin):通过酯键与聚合物相连,可在酸/酶环境中释放;
紫杉醇(PTX):通过可切换酯键/苯酯键接枝;
PEG 亲水段:组成核心-壳胶束结构,提高水溶性与稳定性;
粒径:一般为 80–120 nm,适合肿瘤EPR靶向;
药效协同机制
辣椒素作用:破坏细胞膜、诱导热疼觉通道(TRPV1)激活、产生 ROS,增强紫杉醇摄取与凋亡速度;
紫杉醇机制:抑制微管聚合,引起 G₂/M 阻滞;
高协同效应:释放协同导致细胞周期停滞和凋亡增强效果明显;
反多药耐药:Capsaicin 抑制 P-gp 泵功能,反转耐药机制;
控制释放
酸/酶敏特性:在肿瘤细胞酸性/过氧化酶剪切条件下,酯键优先断裂,负载药物精准释放;
多时序递送:可设计辣椒素先释放,破坏细胞膜,随后紫杉醇高效进入肿瘤细胞;
应用研究
体外效果:在乳腺癌、卵巢癌等细胞株中,该体系表现出 IC₅₀ 值低于游离 PTX 和 Capsaicin 的在用组合;
体内应用:小鼠模型中,肿瘤生长抑制率达90%以上,且无明显全身毒性;
潜在优势:
多源协同药理机制;
靶向与耐药反转功能;
PEG 确保体内稳定性;
生物大分子载体易于规模化合成。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
西安齐岳生物是一家在生物科技领域深耕细作、成果斐然的企业。公司拥有富有创新精神的科研团队,他们凭借深厚的专业知识和丰富的实践经验,不断探索生物科技的前沿领域。在产品方面,西安齐岳生物涵盖了生物试剂、化学试剂、纳米材料等众多品类。这些产品性能稳定,广泛应用于科研院校的课题研究、医药企业的药物研发以及工业生产的检测分析等多个场景,为推动相关领域的发展提供了有力支持。
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