西安齐岳生物提供pH / 还原 双敏感四价铂聚合物前药
pH / 还原 双敏感四价铂聚合物前药是一种可降解并具双重响应控制释放机制的铂类*肿瘤剂载体,用于克服传统顺铂/卡铂物理释放快、副作用大的缺陷。
结构组成
聚合物主链:含有 pH 可断裂酯键或肽键(如苯甲酰-羟基赖氨酸),在酸性环境(pH 5–6)中解聚;
双硫键连接 Pt(IV) 配体:顺铂或卡铂氧化成 Pt(IV) 前药,并通过可还原双硫键共价接枝于聚合物,从而形成聚合物-铂前药;
PEG 修饰:提高水溶性与循环时间;
自组装纳米结构:化合物可自组装成 80–150 nm 粒径的胶束或纳米粒,适合 EPR 肿瘤靶向。
响应性机制
酸敏断链:进入肿瘤内部,局部 pH 较低,会触发聚合物骨架解离;
还原敏感 Pt 释放:细胞内还原环境(GSH)将 Pt(IV) 推还为 Pt(II)(如顺铂释放),激活铂药效应;
控释效果协调:酸敏先裂解骨架后,核内 Pt(IV) 再被还原释放,实现时空双控。
优势亮点
精准靶向释放:降低了系统性毒性(如肾毒、耳毒);
结构高度调控:聚合物长度、Pt(IV) 配比、PEG 大小可设计调节;
耐药效能提高:Pt 药物之外响应诱导免疫原性死亡,减缓耐药;
可联合光/热疗:引入光敏团增强协同治疗效果。
研究与应用
体外实验:*药性肿瘤细胞系中,Pt释放后 DNA 交联显著,细胞凋亡增强;
体内模型:肿瘤生长抑制超过 80%,且指标分析显示肾毒低于游离铂;
前景:
可研制固体肿瘤和转移癌治疗新策略;
可开展 Pt-DNA 活性持久效应研究;
有望进入临床前药代动力学验证阶段。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
西安齐岳生物是一家在生物科技领域深耕细作、成果斐然的企业。公司拥有富有创新精神的科研团队,他们凭借深厚的专业知识和丰富的实践经验,不断探索生物科技的前沿领域。在产品方面,西安齐岳生物涵盖了生物试剂、化学试剂、纳米材料等众多品类。这些产品性能稳定,广泛应用于科研院校的课题研究、医药企业的药物研发以及工业生产的检测分析等多个场景,为推动相关领域的发展提供了有力支持。
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