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(GalNAc)₃-PEG12-DSPE,三聚GalNAc修饰的PEG12-DSPE的合成策略
发布时间:2025-07-18     作者:zhn   分享到:

(GalNAc)₃-PEG12-DSPE(三聚GalNAc修饰的PEG12-DSPE)

基础信息:
(GalNAc)₃-PEG12-DSPE 是一种多价肝靶向磷脂衍生物,由三聚GalNAc通过12个乙二醇单元(PEG12)连接到DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)上。该材料结合了多价受体识别能力、膜锚定性与优良的水溶性,是LNP(脂质纳米颗粒)和仿生载体系统中的明星分子。

结构组成

(GalNAc)₃:通过分支连接三份GalNAc,增加与肝细胞ASGPR受体的结合亲和力;

PEG12:分子量约550 Da,提供柔性臂,提升水溶性,减少血清蛋白吸附;

DSPE:天然存在于细胞膜中的磷脂,具备优良的生物相容性和脂质体插入能力。

合成策略:

使用三聚氨基支架(如TREN)连接三份GalNAc;

将该三聚GalNAc连接到活性PEG12-NHS或PEG12-maleimide;

再与DSPE(含氨基的衍生物)进行缩合,得到目标产物;

最终产物通过HPLC或SEC纯化。

特点与优势

多价GalNAc强化靶向力(Kd可达nM级);

PEG12短链保持隐身性,避免免疫清除;

DSPE脂质尾部可稳定嵌入LNP中;

与mRNA、siRNA、ASO递送系统高度兼容。

应用方向:

siRNA/mRNA LNP递送系统的肝靶向组分;

外泌体或仿生载体的表面改性;

多价糖类靶向系统研究。

研究前沿:

(GalNAc)₃-PEG12-DSPE 已被广泛用于RNA药物研究领域,多个文献和专利指出其在提高RNA类药物递送效率方面的显著效果,尤其适合肝病治疗(如HBV、NAFLD、HCC)。 

产地:西安齐岳生物科技有限公司

用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!

以上资料由小编zhn提供,仅用于科研

(GalNAc)₃-PEG12-DSPE

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司专注于生物医药领域,提供多种科研试剂和材料。主要产品包括化学试剂、生物试剂、纳米材料、前药及载体材料,以及各类荧光标记和分子探针。产品广泛应用于药物研发、分子成像、智能药物递送和靶向治疗等领域。公司致力于为科研机构和医药企业提供专业、可靠的解决方案,推动生命科学研究和医药产业的发展。

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