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Adrenorphin,etorphamide,肾上腺啡,甲啡胺的结构
发布时间:2025-07-22     作者:YFF   分享到:

英文名称:Adrenorphin,Metorphamide
中文名称:肾上腺啡,甲啡胺

肾上腺啡(Adrenorphin)与甲啡胺(Metorphamide)是两种结构相似的内源性阿片样肽,均由前阿片黑素细胞皮质素原(POMC)水解产生。肾上腺啡的氨基酸序列为Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Arg-Phe-NH₂,而甲啡胺是其甲基化衍生物(Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-(O-methyl)-Arg-Phe-NH₂),二者均通过与阿片受体(μ、δ、κ型)结合发挥镇痛及神经调节作用。

肾上腺啡与甲啡胺的镇痛机制涉及抑制脊髓背角神经元的痛觉信号传递。实验表明,二者可选择性激活κ型阿片受体,通过G蛋白偶联信号通路减少环磷酸腺苷(cAMP)生成,并激活钾离子通道,导致神经元超极化,从而降低痛觉敏感性。与吗啡等传统阿片类药物相比,肾上腺啡与甲啡胺对μ受体的亲和力较低,因此呼吸抑制、成瘾性等副作用相对较少。此外,甲啡胺的甲基化修饰增强了其对酯酶的稳定性,延长了体内半衰期,提高了生物利用度。

在生理功能方面,肾上腺啡与甲啡胺还参与应激反应调节。例如,在应激状态下,下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)激活可导致POMC表达上调,进而增加肾上腺啡的合成与释放,通过负反馈机制抑制过度应激反应。临床前研究中,二者被用于探索疼痛治疗的新靶点,例如通过局部注射或纳米载体递送至脊髓损伤部位,实现区域性镇痛。目前,肾上腺啡与甲啡胺的研究主要集中于其受体结合特性及结构优化,以期开发出更安全有效的镇痛药物。

Adrenorphin; Metorphamide

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