文献：口服mPEG-PDLLA聚合物胶束的生物学命运

链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S016836592030540X

作者：海升 何 A 1，王璐婷 a 1，雨花 麦 ，尹谦 杨 阿，永久 绿 a，张子晨  ,齐建平 ,董小春 阿，赵伟丽  ，伊鲁阿  ，吴伟 

节选：

本研究探讨了口服给药后聚合物胶束(PM)的生物命运，以更好地理解整体 PM 的转运对口服吸收的贡献。为了追踪整体 PM，利用具有聚集猝灭特性的近红外荧光团标记由甲氧基聚乙二醇-聚(D,L-乳酸) (mPEG-PDLLA)共聚物和甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷酸乙醇胺(DSPE-PEG) 组成的 PM。由 mPEG 2.5k-PDLLA1.25k、mPEG2.5k-PDLLA2.5k、mPEG5k-PDLLA3k、mPEG5k-PDLLA5k和 DSPE-PEG2k制备的 PM 粒径分别为 24.5、29.5、34.0、41.4 和 15.6 nm。大鼠经管饲口服给药后，PM在胃肠道中至少停留4小时，共聚物嵌段链长对其影响不显著。血液和肝脏中荧光的出现直接证明了完整PM的口服吸收。约1-2%的完整颗粒经淋巴途径吸收，但*终进入体循环的PM总量仍有待进一步研究。共聚焦激光扫描显微镜技术进一步证实了完整PM能够渗透至微绒毛的基底外侧组织。在Caco-2细胞系中，所有PM组的细胞摄取效率约为4-7%，但在Caco-2/HT29-MTX共培养模型中，由于黏液层的阻碍，细胞摄取效率降至1-3%。约6%至12%的整合性PM可跨Caco-2/HT29-MTX/Raji单层转运，而仅约十分之一的整合性PM可跨Caco-2和Caco-2/HT29-MTX单层转运。在淋巴吸收、生物分布、细胞吸收和跨单层转运方面，不同PM组之间存在差异，但差异不具有统计学意义，这可能是由于不同PM的链长和粒径不同所致。总而言之，本研究获得的证据支持整合性PM可跨肠上皮细胞渗透，但其总量可能有限。

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