基本信息
产品类型:固相合成树脂(Solid Phase Synthesis Resin)
应用领域:用于固相合成(特别是肽类、吲哚衍生物、杂环分子的构建)中的起始载体,适合自动化合成平台。
特征基团:甲基取代吲哚环;“AM” 表示该树脂适用于酸敏性合成(Acid-labile linker),适合Fmoc策略合成。
结构与组成
Methyl Indole AM Resin 是一种基于聚苯乙烯(polystyrene)骨架的固相合成树脂,其结构在聚苯乙烯链上共价接枝一个甲基化吲哚环结构单元,吲哚环通过一个酸敏连接臂(linker)与树脂骨架相连。这种设计允许吲哚作为生物活性结构单元被用于进一步修饰或合成,尤其在合成具有吲哚骨架的天然产物类似物、小分子药物或肽类分子时极具价值。
关键结构特征:
支撑骨架:交联聚苯乙烯,通常含 1–2% DVB(divinylbenzene)交联度;
官能化位点:甲基吲哚结构接入树脂表面;
Linker类型:AM linker(酸敏性),在温和酸性条件下可断裂释放目标分子;
装载量:一般在 0.3–0.8 mmol/g,可定制高或低载量以适应不同合成目标。
合成原理与优势
Methyl Indole AM Resin 在合成过程中,起始的吲哚环固定在树脂上,可通过其氮或芳香环进一步修饰。整个固相合成流程围绕吲哚基团展开,允许:
从吲哚出发构建衍生结构;
在目标分子中保留吲哚母核,用于结构活性关系(SAR)研究;
使用Fmoc化学策略控制合成顺序;
合成完成后,使用 TFA 溶液轻柔地裂解产物,同时保留分子中敏感官能团。
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