中文名：RGD–SN38偶联物

英文名：RGD–SN38

介绍名：血管靶向RGD肽修饰伊立替康活性代谢产物SN38

一、基本描述

RGD–SN38 是将强效拓扑异构酶I抑制剂 SN38（伊立替康的活性代谢产物）与整合素靶向肽RGD（如cRGDfk）偶联的PDC。RGD肽可与αvβ3、αvβ5等整合素结合，这些受体在肿瘤血管及某些肿瘤细胞中高表达。SN38水溶性差，毒性强，直接使用限制较大。通过与RGD肽偶联，可提升其选择性和安全性，同时改善其药代动力学性质。

该偶联物可选择性富集于肿瘤新生血管区域，有效抑制肿瘤供血和增殖，兼具“*血管生成+细胞毒”双重机制。

二、物理化学性质

组成：cRGD肽 + 酯/碳酸酯连接桥 + SN38

分子量：约1.6–2.2 kDa

水溶性：优于SN38原药

连接方式：常用可水解连接键（如glycine ester）在肿瘤酸性环境中释放活性药物

稳定性：血液中稳定，肿瘤组织中释放SN38发挥毒性

三、应用领域

实体瘤靶向治疗：乳腺癌、胶质瘤、胰腺癌等αvβ3阳性肿瘤；

*血管生成靶向：RGD靶向肿瘤新生血管，阻断肿瘤营养供给；

解决SN38递送问题：偶联改善水溶性和选择性，降低全身毒性；

可用于PDC或ADC平台开发：为新一代靶向*肿瘤偶联药奠定基础。

包装：瓶装

用途：科研

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司专注于荧光染料及其衍生产品的研发与供应，产品涵盖Cy系列、FITC、罗丹明等多种经典与新型荧光染料，种类齐全、品质稳定，广泛适用于荧光标记与生物成像。公司还提供多种荧光标记服务，标记对象包括蛋白质、多肽、氨基酸及小分子药物等，标记效率高，纯度优，满足科研和工业化多样化应用需求。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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