DOTAM bis-Carboxylic Acids 是 DOTAM(四酰胺化的DOTA)分子的衍生形式,通常保留四个酰胺侧臂结构,同时在分子结构上引入两个游离的羧酸基团。这种双羧酸形式为其在进一步化学修饰、共价偶联、生物功能化及表面包覆等应用中提供了便利。
基本信息
中文名称:DOTAM 双羧酸;DOTAM 双羧基衍生物
英文名称:DOTAM bis-Carboxylic Acids
化学类别:大环四胺类螯合配体衍生物
分子类别:多官能团大环化合物
官能团特征:含两个游离羧酸基团(–COOH)和四个酰胺臂
结构特征:
Cyclen 大环核心(1,4,7,10-四氮杂环十二烷)
四个酰胺官能团(每个氮连接一个乙酰胺)
两个外露羧酸基团(–COOH),通常位于侧链末端或修饰链上
功能与优势
DOTAM bis-Carboxylic Acids 是高度工程化的大环配体衍生物,结合了生物相容性、金属螯合稳定性及生物偶联能力等多个优点。
1. 金属螯合稳定性
与其前体DOTA相比,DOTAM通过酰胺侧链提高了对某些金属离子的络合稳定性和体内稳定性,适用于:
MRI造影剂(Gd-DOTAM)
放射性示踪剂(⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y等)
PET/SPECT成像平台
2. 化学修饰能力
两个羧酸官能团使其能够通过如下化学反应进行功能化:
活化羧酸形成NHS酯,与伯胺共价连接
EDC/NHS介导的酰胺偶联,用于蛋白、纳米粒子、生物材料修饰
形成酯键或杂环衍生物,用于合成更复杂的探针结构
3. 生物应用兼容性
水溶性良好,生物相容性强
在血清或细胞环境中表现出稳定的金属配合物行为
适用于体内外成像探针或靶向治疗前体设计
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