产品名称：2471983-20-5，FAP试剂

2471983-20-5 是一种特异性靶向纤维细胞活化蛋白（FAP）的小分子试剂，属于喹啉酮衍生物，分子结构包含 FAP 识别基团（喹啉酮 - 甘氨酸结构）、连接臂和反应性官能团（如羧基），可作为 FAP 靶向探针的前体或偶联模块，广泛用于肿瘤诊断与治疗研究。

理化性质方面，该化合物通常为白色晶体粉末，具有良好的有机溶剂溶解性（如二氯甲烷、DMSO），水溶性较差（约 10-50 μM），需通过结构修饰或增溶技术改善。其对 FAP 的抑制活性较强，半数抑制浓度（IC₅₀）约为 10-50 nM，对相关蛋白酶（如 DPP-IV）的选择性较高（>100 倍），确保了靶向特异性。在生理条件下（pH 7.4）稳定性较好，半衰期约为 2-4 小时，适合体内应用。固态下稳定性优异，常温干燥环境可长期储存。

合成方法以喹啉酮为起始原料，通过亲核取代反应引入氨基乙基侧链，再经甘氨酸偶联形成 FAP 识别单元，最后在连接臂末端引入羧基（或其他反应性基团）。关键步骤包括喹啉酮环的构建（通过环化反应）和酰胺键的形成（使用缩合剂如 DCC），反应需控制温度以避免异构体生成。纯化采用硅胶柱层析和重结晶，最终产物通过核磁共振（NMR）和质谱（MS）验证结构，纯度≥98%。

应用领域主要集中在 FAP 高表达肿瘤的诊断与靶向治疗。作为 FAP 试剂，2471983-20-5 可通过羧基与放射性核素螯合剂（如 DOTA、NOTA）偶联，制备 PET/SPECT 探针（如标记 ¹⁸F、⁶⁸Ga），用于肿瘤显像，尤其适用于胰腺癌、乳腺癌、肺癌等 FAP 阳性肿瘤的检测。在药物递送系统中，可修饰纳米载体表面，实现 FAP 靶向的药物递送，提高药物在肿瘤部位的蓄积。此外，作为 FAP 抑制剂，它还可用于研究 FAP 在肿瘤微环境中的作用，为开发 FAP 靶向疗法提供工具。

与其他 FAP 试剂相比，2471983-20-5 的优势在于结构简单、合成难度低，且反应性羧基便于衍生化，可灵活连接不同功能模块。在临床转化中，其衍生物有望用于肿瘤的早期诊断、疗效评估及复发监测。

存储时，2471983-20-5 需密封保存在阴凉干燥环境中，避光并远离热源，无需低温储存，建议与强酸、强碱及氧化剂分开存放，保质期可达 2 年以上。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年7月31日