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LA-DOPE,硫辛酸-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的协同作用
发布时间:2025-08-26     作者:wyh   分享到:

产品名称:LA-DOPE,硫辛酸-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的协同作用

结构拆解:三部分的协同作用

LA(硫辛酸)

硫辛酸是一种天然二硫键化合物(含-S-S-),具有以下特性:

还原敏感性:在肿瘤微环境(含高浓度还原性谷胱甘肽,GSH)中,二硫键(-S-S-)被还原为巯基(-SH),触发载体结构解离或药物释放;

抗氧化性:硫辛酸可清除活性氧(ROS),保护负载药物(如siRNA、蛋白质)免受氧化降解;

化学交联能力:通过二硫键交换反应,可与其他含巯基的分子(如抗体、多肽)偶联,提升载体靶向性。

PEG(聚乙二醇)

作用与前期产品(如Aldehyde-PEG-DOPE、N3-DOPE)一致:

形成“水化层”,减少血浆蛋白吸附,避免载体被网状内皮系统(RES)快速清除,延长体内循环时间(长循环效应);

间隔硫辛酸与DOPE,保证硫辛酸的还原敏感性及化学交联能力,避免空间位阻降低反应效率。

DOPE(二油酰基磷脂酰乙醇胺)

DOPE 是一种两亲性磷脂,分子结构包含:

疏水端:两条油酰链(C18:1 单不饱和脂肪酸链),可插入脂质体、胶束或纳米颗粒的脂双层膜中,作为载体膜材的“锚定”部分;

亲水端:磷脂酰乙醇胺头部,通过化学修饰(如与PEG偶联)实现功能化。

DOPE 的良好性在于其pH敏感性:在酸性环境(如肿瘤微环境、内涵体)中,DOPE 可形成六方相(HII)结构,触发载体与细胞膜融合,促进药物快速释放至细胞质。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

LA-DOPE,硫辛酸-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺

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