DOTATOC

中文名：多肽偶联物 DOTATOC

英文名：DOTA-[Tyr³]-octreotide (DOTATOC)

CAS：204318-14-9

1. 基本描述

DOTATOC 是基于八肽类药物奥曲肽（Octreotide）改造而成的一种放射性药物前体分子。其结构中引入了 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N′′,N′′′-四乙酸）作为螯合剂，能够牢固结合多种放射性金属离子。DOTATOC 是生长抑素受体（SSTR，尤其是 SSTR2）的高亲和性配体，常作为靶向载体用于肿瘤显像与放射性治疗药物的制备，是分子影像学和核医学中的重要候选物。

2. 物理化学性质

分子式：C65H84N14O19S2

分子量：1435.57 g/mol

结构特征：由环肽 Octreotide 骨架与 Tyr³ 修饰而成，在分子末端偶联 DOTA。

理化性质：呈白色或类白色固体，亲水性强，可溶于水和缓冲液，稳定性好。

功能基团：DOTA 螯合位点能与金属离子形成稳定配合物。

3. 应用

放射性核素标记：与 ⁶⁸Ga、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu 等金属离子螯合，用于 PET 成像与靶向放疗。

分子探针开发：广泛用于神经内分泌肿瘤（NET）的影像诊断。

药物研发：作为 SSTR 靶向配体，为肿瘤放射治疗药物提供分子载体。

4. 合成路线

DOTATOC 的合成以固相肽合成为基础：

合成 Octreotide 骨架：采用 Fmoc 固相合成法，在树脂上逐步引入氨基酸序列。

Tyr³ 修饰：在特定位置引入酪氨酸残基，提高与受体结合力。

DOTA 偶联：在肽链末端通过酰胺键连接 DOTA。

脱保护与纯化：酸性条件切割下树脂，HPLC 分离纯化，得到 DOTATOC。

包装：瓶装

用：科研

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

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