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Y-DOTA-TOC,293295-66-6,Yttrium DOTA-[Tyr³]-octreotide
发布时间:2025-08-27     作者:whl   分享到:

Y-DOTA-TOC

中文名:钇-DOTA-TOC

英文名:Yttrium DOTA-[Tyr³]-octreotide (Y-DOTA-TOC)

CAS:293295-66-6

1. 基本描述

Y-DOTA-TOC 是 DOTATOC 与 ⁹⁰Y³⁺(钇-90)配位形成的螯合物,是临床上重要的放射性治疗药物。它能够选择性靶向表达 SSTR2 的肿瘤细胞,并将 β 射线递送到肿瘤组织,实现靶向放疗。

2. 物理化学性质

分子式:C65H81N14O19S2Y

分子量:约 1533.46 g/mol

理化性质:类白色粉末,可溶于水,具有良好的生理稳定性。

螯合结构:DOTA 与 Y³⁺ 的配位稳定性较高,避免了放射性核素在体内游离。

放射性特点:⁹⁰Y 发射高能 β 粒子(Emax ≈ 2.28 MeV),半衰期约 64 小时。

3. 应用

放射性治疗:Y-DOTA-TOC 用于神经内分泌肿瘤(NETs)的放射性核素治疗(PRRT)。

靶向性治疗:能够高度结合肿瘤细胞上的 SSTR2,实现定点能量释放,减少对正常组织的损伤。

临床试验:已广泛进入临床研究阶段,是个性化精准医学治疗的代表性药物。

4. 合成路线

DOTATOC 前体溶解:在缓冲液中溶解 DOTATOC。

放射性钇螯合:将 ⁹⁰YCl₃ 溶液加入反应体系,DOTA 部分迅速与 Y³⁺ 配位。

反应条件:通常在 90–95℃ 下进行 20–30 分钟以确保配位完全。

纯化:HPLC 分离得到 Y-DOTA-TOC,符合临床放射性制剂标准。

Y-DOTA-TOC,293295-66-6

包装:瓶装

用:科研

供应商:西安齐岳生物科技有限公司

我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

关于我们:

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