英文名:Yttrium DOTA-[Tyr³]-octreotide (Y-DOTA-TOC)
1. 基本描述
Y-DOTA-TOC 是 DOTATOC 与 ⁹⁰Y³⁺(钇-90)配位形成的螯合物,是临床上重要的放射性治疗药物。它能够选择性靶向表达 SSTR2 的肿瘤细胞,并将 β 射线递送到肿瘤组织,实现靶向放疗。
2. 物理化学性质
分子式:C65H81N14O19S2Y
分子量:约 1533.46 g/mol
理化性质:类白色粉末,可溶于水,具有良好的生理稳定性。
螯合结构:DOTA 与 Y³⁺ 的配位稳定性较高,避免了放射性核素在体内游离。
放射性特点:⁹⁰Y 发射高能 β 粒子(Emax ≈ 2.28 MeV),半衰期约 64 小时。
3. 应用
放射性治疗:Y-DOTA-TOC 用于神经内分泌肿瘤(NETs)的放射性核素治疗(PRRT)。
靶向性治疗:能够高度结合肿瘤细胞上的 SSTR2,实现定点能量释放,减少对正常组织的损伤。
临床试验:已广泛进入临床研究阶段,是个性化精准医学治疗的代表性药物。
4. 合成路线
DOTATOC 前体溶解:在缓冲液中溶解 DOTATOC。
放射性钇螯合:将 ⁹⁰YCl₃ 溶液加入反应体系,DOTA 部分迅速与 Y³⁺ 配位。
反应条件:通常在 90–95℃ 下进行 20–30 分钟以确保配位完全。
纯化:HPLC 分离得到 Y-DOTA-TOC,符合临床放射性制剂标准。
包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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