Lu-DOTA-TOC
中文名:铥-177 多肽复合物 Lu-DOTA-TOC
英文名:Lutetium-177 DOTA-[Tyr³]-octreotide (Lu-DOTA-TOC)
CAS:321835-55-6
1. 基本描述
Lu-DOTA-TOC 是由放射性核素镥-177(Lu-177)与 DOTATOC 配体螯合形成的放射性药物。DOTATOC 作为高亲和力生长抑素受体(SSTR2)配体,能够将 Lu-177 精确递送至肿瘤部位。Lu-177 是一种 β 射线发射核素,兼具 γ 射线发射,可同时用于治疗与成像。因其半衰期适中(约 6.7 天),辐射能量合适,Lu-DOTA-TOC 已成为精准放射性治疗(PRRT)的重要临床药物。
2. 物理化学性质
分子式:C65H81N14O19S2Lu
分子量:约 1540 g/mol
理化性质:类白色粉末或冻干物,水溶性好,在生理条件下稳定。
螯合特征:DOTA 与 Lu³⁺ 形成高度稳定的八配位结构,避免游离核素导致非特异毒性。
放射性性质:Lu-177 发射 β 粒子(Emax≈0.5 MeV,射程1–2 mm),同时发射 γ 射线(208 keV, 11%),可用于治疗与显像。
3. 应用
放射性治疗:主要用于神经内分泌肿瘤(NETs)的靶向治疗。
成像监测:γ 发射能实现 SPECT 成像,便于实时监测药物在体分布。
精准医学:结合 PET 成像(Ga-DOTA-TOC)和放疗(Lu-DOTA-TOC),实现诊疗一体化。
4. 合成路线
DOTATOC 前体制备:通过固相肽合成获得 DOTATOC。
核素标记:在乙酸缓冲液(pH 4–5)中,将 Lu-177Cl₃ 溶液加入 DOTATOC 溶液。
螯合反应:在 90℃ 条件下反应 20–30 分钟,确保完全螯合。
纯化:通过 HPLC 分离,获得高纯度的 Lu-DOTA-TOC 注射剂。
包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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