英文名:DOTA-[1-Nal³]-octreotide acetate (DOTA-NOC acetate)
结构式:
DOTA-NOC acetate 是八肽类奥曲肽的结构衍生物,结合了 DOTA 螯合剂和 1-萘基丙氨酸(1-Nal³)修饰。与 DOTATOC 相比,DOTA-NOC 对 SSTR2、SSTR3 和 SSTR5 均具有较高亲和性,拓宽了其受体结合谱。其醋酸盐形式更易溶解、稳定性更高,常用于后续放射性标记制备分子探针或治疗药物。
2. 物理化学性质
分子式:C66H86N14O19S2
分子量:约 1447.6 g/mol
理化性质:白色或类白色粉末,易溶于水和缓冲液。
功能特点:DOTA 螯合位点可与 ⁶⁸Ga、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu 等金属离子结合;1-Nal³ 残基增强了与 SSTR 的亲和力。
稳定性:在中性及微酸性条件下稳定。
3. 应用
分子影像:与 ⁶⁸Ga 配合,用于 PET/CT 成像,适合 NETs 的诊断。
治疗潜力:与 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 螯合后,可用于放射性治疗。
科研应用:常作为研究 SSTR 表达分布和肿瘤靶向性的工具。
4. 合成路线
肽链合成:通过固相肽合成(Fmoc 法)获得 NOC 骨架。
1-Nal³ 修饰:在第 3 位氨基酸引入萘基丙氨酸。
DOTA 偶联:在肽链末端与 DOTA 连接。
醋酸盐形成:通过离子交换或缓冲液调节得到醋酸盐形式。
纯化:HPLC 分离,获得高纯度 DOTA-NOC acetate。
包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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