DOTA-bombesin (1-14)
中文名:DOTA-促胃泌素肽(1-14)
英文名:DOTA-bombesin (1-14)
CAS:593287-40-2
结构式:
1. 基本描述
Bombesin 是一种天然存在的 14 氨基酸肽,广泛参与细胞生长与代谢调控。DOTA-bombesin (1-14) 是在 bombesin 序列基础上引入 DOTA 螯合剂的衍生物,可与金属放射性核素结合,形成靶向分子探针。Bombesin 受体(GRPR,胃泌素释放肽受体)在多种肿瘤(如前列腺癌、乳腺癌、小细胞肺癌)中高表达,因此 DOTA-bombesin 是重要的肿瘤显像和治疗先导分子。
2. 物理化学性质
分子式:C63H90N18O16S
分子量:约 1397.6 g/mol
理化性质:白色固体,亲水性强,溶于水。
结构特点:含有完整的 bombesin (1-14) 序列,并通过末端接入 DOTA。
稳定性:在酸性和中性环境下稳定,可螯合多种金属核素。
3. 应用
分子影像:与 ⁶⁸Ga 标记后,用于 PET 显像,尤其在前列腺癌诊断中具有应用潜力。
放射治疗:与 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等结合,作为肿瘤靶向放射治疗候选分子。
生物学研究:用于研究 GRPR 的分布与信号通路。
4. 合成路线
肽链合成:采用固相合成技术(Fmoc 法)构建 bombesin(1-14) 序列。
DOTA 偶联:在肽链 N 端引入 DOTA。
螯合核素:与 ⁶⁸Ga、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu 等金属离子反应,形成稳定复合物。
纯化:HPLC 分离纯化,制得 DOTA-bombesin 及其放射性标记物。
包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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