产品名称:DSPE-PEG-NOTA,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-NOTA的分子结构与组分功能
一、分子结构与组分功能
1. 分子结构
DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)
作用:作为疏水性磷脂基团,插入脂质体或纳米载体中,形成稳定的磷脂双层结构,确保功能分子在载体表面稳定存在。
特性:C18饱和磷脂,提供膜融合能力和生物相容性,是脂质体、纳米粒等缓控释制剂的关键组分。其相变温度约为55℃,高于体温,确保生理条件下的稳定性。
PEG(聚乙二醇)
作用:亲水性高分子链,形成水化层,减少非特异性吸附,延长循环时间。
特性:分子量通常为2000 Da或5000 Da,直接影响血液半衰期及免疫逃逸能力。PEG 5000可显著延长循环时间至24小时以上。其柔性结构可阻止酶分子聚集,维持活性构象。
NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸)
作用:作为螯合剂,高效螯合³⁺价金属离子(如⁶⁸Ga、⁶⁴Cu),实现放射性标记,用于分子影像学和靶向药物标记。
特性:三齿螯合剂,具有三个氮原子和三个羧酸基,共六个配位点,螯合稳定性高、结构紧凑、水溶性良好。
二、功能特性
1. 靶向递送
机制:DSPE-PEG-NOTA可通过将靶向配体(如抗体、肽类分子)连接在PEG链的末端,使药物载体能够识别并结合特定的细胞或组织,实现主动靶向。
优势:提高药物的局部浓度,减少对健康组织的毒性,提升治疗效率并降低副作用。
2. 长循环特性
机制:PEG链段在血液中形成亲水保护壳,减少血浆蛋白吸附和免疫系统识别,使载体逃避免疫系统的快速清除。
优势:延长药物在血液中的半衰期,提高药物与靶组织接触的机会,实现精准治疗。
3. 成像辅助
机制:NOTA基团螯合放射性核素(如⁶⁸Ga、⁶⁴Cu),通过PET或SPECT成像技术,实时监控药物载体的体内分布和代谢过程。
优势:实现“治疗-诊断一体化”(Theranostics),医生可根据成像结果调整治疗方案,实现个体化医疗。
4. 稳定载体
机制:DSPE能牢固插入脂质体或脂类纳米粒子的膜结构中,增强药物载体的物理稳定性;PEG的引入也有助于防止颗粒聚集、沉淀和非特异性吸附,提升胶体稳定性。
优势:在复杂的生理环境中,赋予载体更好的稳定性和可控性,使药物在体内的释放更加可预测和安全。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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