产品名称:DSPE-PEG-Ile-Pro-Ile(DPPE/DOPE/DMPE) ,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-异亮氨酸-脯氨酸-异亮氨酸的核心功能与作用机制
核心功能与作用机制
1. 生物偶联与交联
巯基特异性反应:
IA的碘乙酰基团可与巯基(-SH)发生亲核取代反应,生成稳定的硫醚键(-S-CH₂-CO-NH-)。
应用示例:
将含巯基的靶向配体(如半胱氨酸修饰的多肽、抗体)共价连接到脂质体或纳米颗粒表面,实现主动靶向。
稳定纳米载体结构,通过交联增强载体稳定性(如防止脂质体融合或药物泄漏)。
标记与示踪:
IA中的碘原子可用于放射性标记(如¹²⁵I)或非放射性示踪(如结合荧光染料),但通常IA本身不携带放射性同位素,需额外标记。
2. 靶向递送与稳定性
DSPE与PEG的协同作用:
DSPE确保载体结构稳定,PEG减少非特异性吸附,延长循环时间。IA作为功能化基团,实现靶向或交联功能。
案例:
在乳腺癌模型中,IA修饰的脂质体通过偶联巯基化抗体,靶向HER2阳性细胞,药物蓄积效率提高5倍,肿瘤体积缩小70%。
3. 药物递送应用
化疗药物递送:
包裹阿霉素、紫杉醇等疏水药物,通过EPR效应(增强渗透与滞留效应)富集于肿瘤组织。IA实现靶向配体连接,提高局部药物浓度。
数据:在肺癌模型中,IA-脂质体使阿霉素在肿瘤部位的蓄积量提高4倍,抑制肿瘤生长率达60%。
基因治疗:
递送siRNA或CRISPR-Cas9系统,通过IA与巯基化阳离子聚合物(如PEI)交联,形成稳定的基因递送复合物。
案例:在肝癌模型中,基因沉默效率较未修饰载体提高2.5倍。
4. 成像与诊断
分子成像:
偶联荧光探针(如Cy5)或磁共振成像剂(如SPIO),通过IA的巯基反应性实现特异性标记。
案例:在结肠癌模型中,Cy5标记的IA-脂质体荧光信号强度比未修饰探针高8倍,可清晰显示肿瘤边界。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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