产品名称:DSPE-PEG-GE11-DM,磷脂-聚乙二醇-GE11-DM胶束多肽的制备方法
一、制备方法
1 合成步骤
DSPE-PEG合成
DSPE的羧酸基团与PEG的氨基或活性酯基团通过EDC/NHS介导的酰胺化反应连接,形成DSPE-PEG。
GE11连接
通过固相合成获得GE11多肽,再与DSPE-PEG的活性基团(如氨基或巯基)通过点击化学或巯基-马来酰亚胺反应连接。
DM加载
根据DM类型(药物或功能基团),选择合适的连接方式(如二硫键、酰胺键)与GE11或PEG结合。
纯化与表征
纯化:通过柱层析、透析或高效液相色谱(HPLC)去除未反应原料和副产物。
表征:使用动态光散射(DLS)、透射电镜(TEM)确认粒径与形态;通过荧光光谱或质谱验证连接效率与结构。
2 关键参数
反应条件:需严格控制pH(7.0-8.5)、温度(25-37℃)、溶剂极性,以提高产率和纯度。
PEG分子量:常用DSPE-PEG2000(PEG分子量约2000 Da)。
GE11纯度:需确保多肽序列准确性(YHWYGYTPQNVI),避免影响靶向性。
二、优势与特性
靶向性强:GE11特异性结合EGFR,避免激活受体下游信号,减少不必要的细胞增殖。
稳定性高:PEG延长体内循环时间,DSPE确保脂质结构稳定,DM通过可断裂连接子实现肿瘤部位控制释放。
多功能性:可同时负载药物、基因、成像探针,实现诊疗一体化。
生物相容性:各组分(DSPE、PEG、GE11)均具有良好的生物相容性,降低免疫原性。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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