中文名:DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽
英文名:DOTA-(Tyr3)-octreotate
DOTA-3 - 酪氨酰基 - 奥曲肽(DOTA-(Tyr3)-octreotate, DOTA-TOC, Edotreotide,CAS 204318-14-9)是奥曲肽 3 位苯丙氨酸替换为酪氨酸后与 DOTA 螯合剂偶联的靶向肽,兼具 SSTR 高亲和性与金属螯合能力,是分子影像与靶向研究的经典配体。
结构上,DOTA-TOC 以奥曲肽为骨架,3 位 Phe 替换为 Tyr(Tyr³),增强 SSTR2 亲和性并提供羟基修饰位点。肽链为环状结构(d-Phe-Cys-Tyr-d-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol),Cys² 与 Cys⁷二硫键维持构象。DOTA 通过酰胺键连接 N 端 d-Phe,提供稳定金属螯合位点。相比 DOTATATE,DOTA-TOC 对 SSTR2 亲和性更高、SSTR5 具中等亲和,受体结合谱具特异性。
理化性质上,DOTA-TOC 为白色冻干粉末,水溶性好,等电点 6.8–7.5,近生理环境稳定,纯度 > 95%,需低温避光防潮储存。DOTA-TOC 金属螯合物稳定性高,体内不易解离,保障显像与靶向准确性。
合成采用固相多肽合成:先合成 Tyr³ 取代线性肽,树脂上氧化环化,切割纯化后与 DOTA 活性酯偶联,经 HPLC 精制,保证位点专一性与产物纯度。应用上,DOTA-TOC 广泛用于分子影像与靶向研究。标记 Ga-68 用于 SSTR 阳性肿瘤 PET/CT 显像,提升微小病灶检出率;标记 In-111 用于 SPECT 显像与放射免疫*疗研究;可螯合 Gd³⁺构建 MRI 探针,或标记荧光染料用于荧光显像,实现多模态成像;还用于受体结合实验、药物筛选、靶向递送系统研究。其高受体亲和、强螯合稳定、良好生物相容性,成为生长抑素受体靶向领域的重要工具,推动分子影像与靶向*疗研究发展。

产地:西安
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
纯度:99%
用途:仅用于科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家从事原料药、MOF,离子液体 ,PEG衍生物、科研试剂、多肽、光电材料、碳纳米管、纳米材料、脂质体、合成磷脂的研发、定制合成、生产和销售的高科技生物科技有限公司。
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