您当前所在位置:首页 > 资讯信息 > 试剂课堂
DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽,DOTA 修饰奥曲肽靶向配体
发布时间:2026-04-10     作者:wsw   分享到:

中文名:DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽

英文名:DOTA-(Tyr3)-octreotate

DOTA-3 - 酪氨酰基 - 奥曲肽(DOTA-(Tyr3)-octreotate, DOTA-TOC, Edotreotide,CAS 204318-14-9)是奥曲肽 3 位苯丙氨酸替换为酪氨酸后与 DOTA 螯合剂偶联的靶向肽,兼具 SSTR 高亲和性与金属螯合能力,是分子影像与靶向研究的经典配体。

结构上,DOTA-TOC 以奥曲肽为骨架,3 位 Phe 替换为 Tyr(Tyr³),增强 SSTR2 亲和性并提供羟基修饰位点。肽链为环状结构(d-Phe-Cys-Tyr-d-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol),Cys² 与 Cys⁷二硫键维持构象。DOTA 通过酰胺键连接 N 端 d-Phe,提供稳定金属螯合位点。相比 DOTATATE,DOTA-TOC 对 SSTR2 亲和性更高、SSTR5 具中等亲和,受体结合谱具特异性。

理化性质上,DOTA-TOC 为白色冻干粉末,水溶性好,等电点 6.8–7.5,近生理环境稳定,纯度 > 95%,需低温避光防潮储存。DOTA-TOC 金属螯合物稳定性高,体内不易解离,保障显像与靶向准确性。

合成采用固相多肽合成:先合成 Tyr³ 取代线性肽,树脂上氧化环化,切割纯化后与 DOTA 活性酯偶联,经 HPLC 精制,保证位点专一性与产物纯度。应用上,DOTA-TOC 广泛用于分子影像与靶向研究。标记 Ga-68 用于 SSTR 阳性肿瘤 PET/CT 显像,提升微小病灶检出率;标记 In-111 用于 SPECT 显像与放射免疫*疗研究;可螯合 Gd³⁺构建 MRI 探针,或标记荧光染料用于荧光显像,实现多模态成像;还用于受体结合实验、药物筛选、靶向递送系统研究。其高受体亲和、强螯合稳定、良好生物相容性,成为生长抑素受体靶向领域的重要工具,推动分子影像与靶向*疗研究发展。

DOTA-(Tyr3)-octreotate

产地:西安

供应商:西安齐岳生物科技有限公司

纯度:99%

用途:仅用于科研

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

 

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家从事原料药、MOF,离子液体 ,PEG衍生物、科研试剂、多肽、光电材料、碳纳米管、纳米材料、脂质体、合成磷脂的研发、定制合成、生产和销售的高科技生物科技有限公司。

相关推荐:

Cholesterol-PEG2K-CY7,Chol-PEG-CY7,胆固醇-聚乙二醇-CY7

Stearic acid-PEG2k-Rhodamine 硬脂酸-聚乙二醇-罗丹明

Stearic acid-PEG-FITC,硬脂酸-聚乙二醇-荧光素

DSPE-PEG5k-Glucose,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-葡萄糖

DSPE-PEG-DOTA,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-大环配体

DSPE-PEG-PEI,磷脂-聚乙二醇-聚乙烯亚胺

DSPE-PEG2k-Lactoferrin,磷脂-聚乙二醇-乳铁蛋白

DSPE-PEG-Heparin,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肝素

DSPE-PEG-BSA,磷脂-聚乙二醇-牛血清白蛋白


库存查询